aspirin的具体功效是怎么样的？

■中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) ■中文别名：醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 ■英文名称：aspirin ■英文别名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等 ■拉丁名称:Aspirin ■化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸 ■分子结构式为:C9H8O4 ■分子相对质量:180.16 ■阿司匹林简介 阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于预防心脑血管疾病的发作。 根据文献记载，都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。 阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后，大约在1949年前后，阿图尔·艾兴格林又提出这个问题，但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。 英国医学家、史学家瓦尔特·斯x德几经周折获得德国拜尔公司的特许，查阅了拜ｅ公司实验室的全部档案，终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出：在阿司匹林的发明中，阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。 【适用病症】 本药临床可用于下列情况。 ■镇痛、解热 　　可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参因治疗。 ■消炎、抗风湿 　　阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用本品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。 ■关节炎 　　除风湿性关节炎外， 本品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。 ■抗血栓 　　本品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成， 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 ■皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) 　　儿科适用。 【用法用量】 注意：应与食物同服或用水冲服，以减少对胃肠的刺激 ■成人常用量口服。 ①解热、镇痛，一次0.3—0.6g，一日3次，必要时每4小时1次 ②抗风湿，一日3—5g(急性风湿热可用到7～8g)，分 4次口服 ③抑制血小板聚集，尚无明确用量，多数主张应用小剂量，如50—150mg，每24小时 1次 ④治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2—3次，连用2—3日；阵发性绞疼停止 24小时后停用，然后进行驱虫治疗 ■小儿常用量口服。 ①解热、镇痛，每日按体表面积1.5g／平方米，分4～6次口服，或每次按体重5—10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6小时1次 ②抗风湿，每日按体重80～100mg/kg，分3—4次服，如1—2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg／kg。 ③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)，开始每日按体重80—100mg／kg，分3—4次服，热退2—3天后改为每日30mg/kg，分 2—4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5—10mg/kg，1次顿服。　　　　 ④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次；预防暂时性脑缺血，每次0.6g，一日2次。 ⑤治疗胆道蛔虫：每次1g，一日2-3次，连服2-3日。 ⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻，每次服0.6-0.9g，一日4次。 (6)治足癣，先用温开水或1：5000高锰酸钾溶液洗涤，然后本品粉末撒布患处，一般2-4次可愈。水杨酸类早晨给药达峰时间长，半衰期长，晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。 ■部分疾病患者的用法及最佳用量 ①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面，单独应用阿司匹林无效，但与双嘧达莫合用，可加强小剂量双嘧达莫的效果。 ②避免和糖皮质激素合用；避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。 ③饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会（ACCP）的循证指南指出，使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡，患者应根据病情，使用最佳剂量。 　　 大量的临床试验显示，对大部分病人来说，包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者，阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示，既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg，每日2次，即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。临床实践证明，患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林，疗效不会进一步增加，但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中，患者应该使用最小的有效剂量，亦即长期应用50—160mg/日，以达到最大疗效，而毒副作用则减至最小，这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。 【不良反应】 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。但长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度＞200μg／ml时则较易出现副作用。血浓度愈高，副作用愈明显。 ◆较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9％)。 ◆较少见或很少见的有(发生率＜3％)； ①胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者；据报道每天服用 4—6g者有 70％每天出血 3—10ml，有溃疡形成者出血量可更多，并可引起失血性贫血；服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应； ②支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷； ③皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等； ④肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg／ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。

通用名：阿司匹林肠溶微粒胶囊曾用名：商品名：英文名：AspirinEnteric-MicroencapsulatedCapsules汉语拼音：AspilinChangrongweilijiaonang本品主要成分是阿司匹林，其化学名称为：2-(乙酰氧基)苯甲酸。其结构式为：C9H8O4180.16 【成份】 【性状】 本品为硬胶囊，内容物为白色颗粒。 【作用类别】 【药理毒理】 为抗血小板药，可抑制血小板的释放反应(如肾上腺素、胶原、凝血酶等引起的释放)以及抑制内源性ADP、5-HT等的释放。其作用机理是使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化，抑制环内过氧化物的生成，减少血栓素A2(TXA2)的生成，从而抑制血小板的聚集，减少血栓的形成。 【药代动力学】 本品口服后大部分在小肠上部吸收，约6小时内浓度达高峰，吸收后迅分布到各组织。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。 【适应症】 本品主要用于抑制血小板聚集，减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。 【用法和用量】 口服抑制血小板聚集：一次0.1g（1粒），一日1次，或遵医嘱。 【不良反应】 1较常见的不良应：恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，2少见的不良应：胃肠道出血或溃疡，支气管痉挛性过敏感反应，皮肤过後反应，肝肾功能损害。 【禁忌】 ①活动性消化道溃疡病、消化道出血以及其他活动性出血的患者禁用；②血友病或血小板减少症患者禁用；③对本品或其他非甾体抗炎药过敏或有过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克的患者禁用。 【注意事项】 （1）交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对，必须警惕交叉过敏的可能性，有过敏反应性疾患者慎用。（2）对诊断的干扰：①长期一日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；②可干扰尿酮体试验；③当血药浓度超过130μg／ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；④用荧光法测定尿5—羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰；⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg／日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量(<150mg／日)引起出血的报道；⑦肝功能试验，当血药浓度250μg／ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。⑧大剂量应用，尤其是血药浓度300μg／ml时凝血酶原时间可延长；⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低；⑩由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；（11）大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果；（12）由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。（3）下列情况应慎用：①有哮喘及其他过敏性反应时：②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)；③痛风(本品可影响排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留)；④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险；⑦血小板减少者。（4）长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇尤其是妊娠最后三个月的妇女及哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】 小儿患者慎用，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征(Reye’sSyndrome)有关，严重者可致死，中国尚不多见。 【老年患者用药】 慎用，老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。 【药物相互作用】 （1）与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可以增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。（2）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。（3）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。（4）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。（5）尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。（6）糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时增加本品的剂量。本品与激素长期同用，龙其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性，为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。（7）胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。（8）与甲氨蝶呤(MTX)同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。（9）丙磺舒或硫氧唑酮(Sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度50μg/ml时即明显降低，100～150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。 【药物过量】 过量或中毒表现：①轻度，即水杨酸反应(salicylism)，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等；②重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。处理：按常规方法解救。 【规格】 0.1g 【贮藏】 密闭、阴凉干燥处保存。