拉米夫定介绍

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拉米夫定治乙肝 拉米夫定是一种治疗慢性乙型肝炎的药物,是近年来新合成的二 脱氧胞嘧啶核苷类药物。近年来,对拉米夫定治疗慢性乙型肝炎进行 了大量的临床研究,在世界范围内已有2000多例患者的Ⅱ和Ⅲ期临床 试验结果,服药达2年以上。综合临床试验结果,口服拉米夫定100毫 克/日,服药2~4周后,血清HBVDNA水平明显下降,抑制率达到95% 以上。治疗12周以后,HBVDNA阴转率可达90%~100%。治疗52周时 持续阴转率为80%。治疗1、2和3年后,HBeAg的血清转换率分别达到 20%、40%和50%左右。但对于表面抗原的阴转没有显著的影响。随 着HBVDNA阴转和HBeAg的血清学转换,血清谷丙转氨酶的复常率也在6 0%以上。治疗52周时,肝脏活检表明,肝脏的炎症病变较治疗前有 明显的改善。缺点是价贵且停药后有可能复发。 口服拉米夫定的不良反应很轻微,因此可遵医嘱长期服用,不要 随意停药或漏服,以免影响疗效。不清楚是否适合应用拉米夫定治疗 者,或用药期间出现问题,应及时到正规医院,找传染科医师询问。
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拉米夫定是近年新上市的一种抗乙肝病毒新药,其英文名称为Lamivudine,化学名为2’3’-双脱氧-3’-硫代胞嘧啶(2’-3’deoxy-3’-thiocytidine),又称3-TC。在中国上市后的商品名为贺普丁。 拉米夫定的化学本质是核苷类似物,核苷类似物在结构上模拟核苷酸的结构,但却不具有核苷酸的功能。因此在DNA合成过程中,核苷类似物可以掺入进去,但却不能合成有正常功能的核酸链,从而使病毒的复制终止。拉米夫定模拟的是胞嘧啶,其结构与人的天然的胞嘧啶结构不同,他只能作用于病毒,而对人体没有作用。 近几年来,拉米夫定作为一种新的核苷类似物广泛被医患接受,是目前临床应用中疗效最好的、最具代表性的核苷类似物。它的作用机制为抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶活性,并对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。拉米夫定可迅速有效降低血清HBV DNA水平,但是停药后复发率高,长期应用可导致病毒变异。 拉米夫定是一个抑制病毒的药物,并不能清除乙肝病毒,因为对乙肝病毒cccDNA没有作用,cccDNA在人体内的半衰期大约为3-4年,如果cccDNA持续存在,病毒就不会得到清除,停药后必然复发。因此在应用拉米夫定时,其疗效并不完全取决于药物本身,还和病人对HBV的特异性免疫反应状态及病毒毒力密切相关,对于特异性免疫反应弱的病人单独应用拉米夫定很难达到清除病毒的目的,还要想办法提高机体对HBV特异性免疫反应,可以考虑联合应用胸腺肽、治疗性疫苗及高效价乙肝免疫球蛋白等。 【适 应 证】乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。 【不良反应】患者对本品有很好的耐受性。常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。
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拉米夫定结构式图片|134678-17-4结构式图片
拉米夫定
Lamivudine
134678-17-4
C8H11N3O3S
229.256240129471