COX-2抑制剂Celecoxib的研究进展？

环氧化酶(Cyclooxygenase，COX)是花生四烯酸(AA)转化成前列腺素(PGs)过程中重要的限速酶。它催化产生的PGs参与机体多种生理及病理生理过程，如炎症、发热、出凝血过程等。1991年证实环氧化酶(COX)有两个亚型：COX-1和COX-2，环氧化酶(cox)有两种同工酶参与PG的合成。诱导酶COX-2 参与关节炎的疼痛和炎症有关，而组成酶COX-1与胃和十二指肠部位的胃保护性PG的合成有关。传统 NSAIDs如阿斯匹林、吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、等对COXl和COx2无选择性，可称之为非选择性 COX抑制剂(Nomelective COX inhibitor)。其对COX2的抑制作用是其治疗基础，而对COX-1的抑制作用则成为严重的全消化道损伤的原因。一些现有的NSAIDS，低剂量时对COX2优先抑制，称为倾向性COX-2抑制剂（referential COX-2 inhibitor)，如美洛昔康(meloxicam)、x美舒利(nimesulide)、依托度酸(etodolac)。此类药物的临床疗效与非选择性COX抑制剂相当，但胃肠道不良反应发生率较低。特异性COX-2抑制剂 (specific COX-2 inhibitor)，如塞莱昔布(celecoxib)、罗非昔布(rofecoxib)、伐地昔布(valdecoxib)、帕瑞昔布和艾托昔布，在治疗范围内很少或没有COX-1作用。 临床研究表明:特异性COX-2抑制剂的胃肠道安全性优于传统的NSAIDs，但若干研究表明长期应用特异性COX-2抑制剂可能增加心血 管事件的风险，如心肌梗塞、脑卒中。塞莱昔布、罗非昔布和伐地昔布暴露出的问题说明虽然特异性COX-2 抑制剂在胃肠道安全性方面有显著的优势，但长期用药的安全性仍需开展进一步的研究和评价。 满意请采纳，祝你学习进步~