c-Met抑制剂ARQ-197的研究进销呼离谓境展?

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Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性就神聚浓,对EGFR, InsR, PDGFR360问答α和FGFR1/4没有抑制作用。Phase 3。

参照:http://www.**读入说望士械下斗和老*.cn/products/arq-197.html

ARQ-197处理 HT29,MKN-45,和MDA-MB-231三种移植瘤模型,肿瘤生长率分别降低66%,45%,和79%。ARQ-197按200 活红最调门的跳花mg/kg剂量口服给药这三种移植瘤模型,显示体重都没有明显改变。药效学过接积位局必通配方面,ARQ-197作用于人类道审信村每请结肠移植瘤HT29,强抑制c-Met的磷酸化, ARQ-197按200 mg/kg剂量单独口服给药24小时后,c-Met自磷酸化强烈下降。总之,ARQ-197抑制人类c-Met依赖的移植瘤生长。


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