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可与Ach牢固结合，从而抑制AchE活性，使。其丧失水解Ach的能力。有机磷酸酯类进入人体后，其亲电子性的磷原子与胆碱酯酶脂解部位丝氨酸羟基地亲核性氧原子形成共价键，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，是胆碱酯酶失去水解Ach的能力，造成Ach在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。
如果抢救不及时，AchE在几分钟或几小时内就“老化”而失去重新活化的能力。“老化”过程可能是磷酰化胆碱酯酶的磷酸化基团上的一个烷氧基断裂，生成更稳定的但烷氧基磷酰化胆碱酯酶，从而使酶更难甚至不能再活化。此时即使用胆碱酯酶复活药也难以酶的活性，必须等待新生代胆碱酯酶出现，才有水解Ach的能力。次恢复期过程常需15~30天，应此一旦中毒必须迅速抢救，及时使用胆碱酯酶复活剂，使胆碱酯酶被“老化”前复活，而且要反复给药
