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2 英文参考Ziprasidone
3 齐拉西酮说明书 3.1 药品名称齐拉西酮橡盯
3.2 英文名称Zipras胞测笑露idone
3.3 齐拉西酮的别名Zeldox
3.4 分类神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他
3.5 剂占容投位最积态湖滑菜企型20mg,40mg,60mg,80mg。
3.6 探千达河并齐拉西酮的药理作用为新的非典型抗精神病药。
1.体外证实,齐拉西酮对多巴胺D2,什力响这D3,5HT2A,5H官况陈农战升T2c,5HT1D和α1肾分奏确宜上腺素受体的亲和性很强(Ki分别为4.8,7.2,0.4,1.3,3.4,2和10nM);对组胺H1受体的亲和性中等(Ki47nM)。
2.齐拉西酮对多巴胺D2,5HT2A,5HT1D具有拮抗作半序久存宣艺用,对5HT1A受体起势频环客该激动作用。齐拉西酮抑制突触对显判实关合够5HT和去甲肾上腺上腺上腺素的再摄取。
3.齐拉西酮的作用机制尚未完全弄清。目前认为可能通过对多巴胺和5HT2的拮抗作用而发挥抗精神分裂症的作梁族和用。
3.7 齐拉西酮朝径模铁派吗六核的药代动力学齐拉西酮口服后吸收良好,6~8h可达血药峰值,食物可使吸收量增加1倍。主要在肝内代谢,其代谢物主要随尿排出,部分见于粪便中。其终末tl/2为7h。
3.8 齐拉西酮的适应证精神分裂精神分裂症。
3.9 齐拉西酮的禁忌证1.对齐拉西酮过敏者、儿童和哺乳者禁用。
2.近期急性心肌梗死发作、失代偿性心力衰竭和有QT间期延长史的患者禁用。
3.10 注意事项1.肝功能不全患者。
2.有心脑血管病史患者。
3.低血压或癫痫患者。
3.11 齐拉西酮的不良反应1.最常见的不良反应有头痛、嗜睡、异常活动、恶心、便秘、消化不良和呼吸系统不适。
2.可引起QT间期延长,与剂量相关。如持续检测QT值超过0.5s,或出现抗精神病药恶性综合征或迟发性穗简运动障碍,应立即停药。
3.12 齐拉西酮的用法用量成人开始口服20mg,每天2次,与食物同服。继而根据需要和效应,最大剂量可调至80mg,每天2次。
3.13 药物相互作用1.和其他多巴胺D2受体拮抗剂一样,齐拉西酮可使血清催乳素水平升高。
2.卡马西林可减少齐拉西酮吸收。
3.酮康唑可增加齐拉西酮的吸收。
4.其他可使QT间期延长的药物如奎x丁、多非利特、匹莫齐特、索他洛尔、硫利达嗪、莫西沙星和司帕沙星合用齐拉西酮会使QT间期更见延长。
3.14 专家点评齐拉西酮是一种新发现的抗精神病药。齐拉西酮能改善精神分裂症的阴性、阳性症状,且很少引起不良反应,但可引起嗜睡。另外,齐拉西酮对控制精神病的急性发作很有帮助。
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