应用蛋白结合率高的药物时,当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和,剂量来自上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化,或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后,由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来,使游离药物浓度增大,从而引起药理作用显著增强,对于毒副作用较强的药物,易发生用药安全性问题。