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产品描述 Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。 靶点 JAK3 JAK2 JAK1 ROCK2 LCK IC50 1 nM 20 nM 112 nM 3.4 μM 3.87 μM 体外研究 CP-690550抑制IL-2调节的人T细胞爆发式增殖，和IL-15诱导的CD69表达，IC50分别为11和48 nM。CP-690550抑制混合淋巴细胞反应，IC50为87 nM。CPCP-690550 处理含人野生型或V617F JAK2的鼠因子依赖的细胞Patersen–促红细胞生成素受体(FDCP-EpoR) 细胞，抑制细胞增殖，IC50分别为2.1 µM 和0.25 µM。CP-690550 抑制白细胞介素-6诱导的STAT1 和STAT3磷酸化，IC50分别为23和77 nM。 体内研究 CP-690550 作用于小鼠模型，降低迟发型超敏感反应和延长心脏移植存活。而且, CP-690550 处理来自JAK2V617F阳性 PV患者体内外膨胀的红系祖细胞，产生特定的抗增殖(IC50 = 0.2 µM) 和促凋亡活性。 相反, 在增殖(IC50 > 1.0 µM)和凋亡检测时，从健康对照组中的膨胀祖细胞对CP-690550敏感性低很多。
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适应症和用途 ● XELJANZ，一种Janus激酶(JAKs)的抑制剂，适用于治疗中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。 ● XELJANZ不应与生物制品DMARD或强免疫抑制剂例如硫唑嘌呤[zathioprine]和环孢菌素[cyclosporine]联用。 (1.1) 剂量和给药方法 类风湿性关节炎 XELJANZ的推荐剂量是5 mg每天2次。 剂型和规格 ● 片：5 mg (3) 禁忌症 无 (4) 警告和注意事项 ● 严重感染 –在活动性感染期间不要给XELJANZ，包括局部感染。如发生严重感染，中断XELJANZ直至感染控制。(5.1) ● 用XELJANZ治疗患者中曾报道淋巴瘤和其他恶性病。(5.2) ● 胃肠道穿孔 – 患者可能增加风险谨慎使用。(5.3) ● 实验室监视 – 建议由于淋巴细胞，嗜中性，血红蛋白，肝酶和脂质潜在变化。(5.4) ● 免疫接种 – 活疫苗不应与XELJANZ同时给予。 (5. 5) ● 严重肝受损–不建议(5.6) 不良反应 最常报道不良反应在对照临床试验头3个月期间(发生大于或等于2%单药治疗或与DMARDs联用用XELJANZ治疗患者)是上呼吸道感染，头痛，腹泻和鼻咽炎。(6.1) 为报告怀疑不良反应，联系Pfizer，Inc电话1-800-438-1985或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch. 药物相互作用 ● 细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)的强抑制剂(如，酮康唑[ketoconazole])：减低剂量至5 mg每天1次。(2.1) ● 一种或更多同时药物导致CYP3A4的中度抑制和CYP2C19的强抑制作用(如，氟康唑[fluconazole])：减低剂量至5 mg每天1次。 (2.1) ● 强CYP诱导剂(如，利福平[rifampin])：可能导致临床反应丢失或减低。 (2.2) 特殊人群中使用 中度和严重肾受损和中度肝受损：减低剂量至5 mg每天1次。 (8.6，8.7)
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