丙咪嗪可抑制突触前膜对去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺的再摄取,使突触间隙的NA浓度升高,从而促进突触传递功能,发挥抗抑郁作用;可阻断M胆碱受体;能降低血压,抑制多种心血管反来自射;可引起直立性低血压及心动过速。此外,丙咪嗪对心肌尚有奎x丁样作用。