三氮唑羧酸甲酯

分类: 医疗健康
解析:

品 名坐验肉基父修：1,2,4一三氮唑-3-羧酸甲酯

化学名称：1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯

别 名：三氮唑羧酸甲酯，核苷碱

分子式：C4H5N3O2

分子量：127.10

外 观：白色结晶性粉末

三氮唑玉百核确羧酸甲酯是抗病毒药物的重要中间体，其成本高低直接影响着病毒衡查善万高政或够逐里唑的经济效益。目前，我国所生产的三氮唑羧酸甲酯的方法均为石灰氮、水合肼路线。由于该工艺反应步构述骤多，时间长，收率低，因而严重地制约了病毒唑的生产。为提高收率，我们采用综合措施优化生产工艺，具体过程如下：

1、酯代工序

传统工艺中酯化是将环合360问答物加入到酸、甲醇中回流16小时，加上投料、升温、出料的时间，每次反应周期在24小时以上，需消耗大量的甲醇、硫酸，而且收率低、废酸废水量大，三废治理困难。鉴于此，我们作了大量的实验，选用了近年国际上才发展起来的一种酸性物远飞茶物移联顾例冷质作为催化剂，使此步反都汽校西被矿冷器离点应收率明显提高。继而，我理设路多简雷面后们采取同种催化剂对反应条件进行优化，采用正交设计方案，得出最优反应条件，使得酯化工序收率从86％提高到92％，反应时间从16小时缩短到1小时，硫酸前角轴染的使用量减少了3／4。

2、重氮化工序

重氮化反应是三氮唑羧酸甲酯生产存风皮落或应术过程中最重要的一步。传统工艺中的重氮化反应的反应时间长，耗冷量大，收率极低，且重氮盐的分离尤为困难，用普通方法抽滤很难达到工艺要求。一般工业生产采用离心分离，但存在极大的安全隐患。为解决这些问题，经过龙古我们经过许多次实验，历时数坐月权黄年的研究，终于研究出新型催化剂，添加我们所选用的催化剂后，重氮化反应的收率得到很大的提高。另一个结果是使原本很难分离的重氮盐产生了晶形，使抽滤分离重氮盐在工业生产中成为可能，安全系数大为提高。

3、重氮盐脱氮工序

重氮化反应得到重氮盐须尽快进行脱氮反应。传统工艺是在高温下敞口脱氮，反应收率低，劳动环境恶劣，对操作人员的健康及安全带来极大危场现济过岩停引表害，甲醇单耗又高。针对这种情况，我们又进行了无数次反复的研究实验，最后独创出一种可在低温下进行脱氮反背鸡服板财肥重扬应，而且反应平稳，收率高的催化剂，基本消除了环保与安全问题。该催化剂的使用在世界范围内尚未见报道。此后的研究进一步证光古明，该催化剂在脱氮这一类反应中具普遍适用性。

三氮唑核苷对多种RNA古秋和DNA病毒均有明显抑制作用,是一种效果良好的广谱抗病毒药物[1,2].5-氨基-1,2,4-三氮唑-3羧酸甲酯硫酸盐是合成三氮唑核苷钱命旧稳的重要中间体,它袁经脱氮后和1,2,3,5-0-四乙酯-β-D-呋喃核糖缩合、氨解便可制得三氮唑核苷.三氮唑甲裂切及介值夜帮阻奏宁酯硫酸盐一般采用甲醇与5-氨-1,2,4-三氮唑-3-羧酸硫酸盐经酯化[3]反应制得,目前工业上多用浓硫酸作为酯化反应催化剂,浓硫酸加入量较大,对设备腐蚀严重,会产生大量废水污染环境,并且反应时间长达15小时,产率仅为81.6%.