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口服,仅用于成年人。每日1次,剂量为1至4片,30至120mg。建议于早餐时服用。 如某日忘记服用药物,第二日服药剂量不得增加。与所有降血糖药一样,应根据患者的代谢反映(血糖,HbAlc)来调整剂量。 首次剂量 首次建议剂量为每日30mg。 如血糖水平令人满意,可采用此剂量用作维持治疗; 如血糖水平不佳,剂量可逐次增加至每日60,90或120mg,每次增量间隔至少1个月,治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况,可提议于治疗二周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日120mg。 用格列齐特缓释片代替格列齐特80mg: 格列齐特80mg一片相当于格列齐特缓释片一片。替代时,必须提供血糖监测。 用格列齐特缓释片代替其他口服降血糖药物: 格列齐特缓释片可代替其他口服治疗糖尿病药物治疗。在这种情况下,必须考虑先前所用降血糖药物的剂量和半衰期。 一般换用格列齐特缓释片时无需过渡期,开始以剂量为30mg为较好。然后如前述按照患者的血糖情况进行调整。 如患者从具有长半衰期的磺脲类药物改用格列齐特缓释片,为了避免两种药物的药效叠加以及随后发生的低血糖危险,需有几天的治疗窗口期进行调整。 在换用本药物时,建议遵照前述首次服用格列齐特缓释片治疗所采用的步骤,即首次治疗剂量每日30mg。
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格列齐特(gliclazide 商品名达美康),是法国施维雅药厂研制的第二代磺脲类降糖药。 返回本药的初步介绍 [药理作用] (1)。达美康的主要药理作用是促进胰岛素的分泌,它增加餐后胰岛素分泌的第一相而不超过正常的增加其第二相,而不产生高胰岛素血症。同时它还能促进胰岛素受体数目,通过胰岛素受体后机制,增加骨骼中糖原合成酶的活性,促进肌肉对葡萄糖的利用。 (2).恢复正常的血小板功能:可显著减低血小板粘附于血管壁及减低adp诱导的血小板互相凝聚,从而可能降低血栓的形成。 (3).达美康降低血栓素、增加前列环素的生成,从而恢复2型糖尿病病人的前列腺素平衡,同时改善血脂的紊乱。减少心血管病的危险因子。这些作用并不依赖于血糖的控制。 (4).血管壁纤维蛋白溶解系统的活性降低,是糖尿病微血栓形成的重要因素之一,达美康对糖尿病的t-pa相关的纤溶活性有显著的代谢之外的作用,使血管壁的纤溶活性正常化。 (5).在糖尿病中,自由基活力是增高的,它对血管内皮细胞有很强的毒性作用。自由基能增加脂质的过氧化,后者除了影响动脉周样硬化的形成,还可通过激活花生四烯酸途径而抑制前列环素合成酶的活性。从而形成过多的txa2,导致血小板凝聚性的增加,促进微血栓的形成。达美康具有强力的自由基清除功能,显著改善2型糖尿病病人的氧化状态,降低血小板的反应性。 本品口服后,吸收迅速,2-6小时(有明显个体差异,平均4小时)血浆浓度达峰值,半衰期为6-14小时(平均12小时),药效可维持12小时。它在肝内代谢产生至少有8种代谢产物,但均无降糖作用,这些代谢产物和少部分原形药有60%-70%自肾脏排出,另有10%-20%自胃肠道排出。在伴有慢性肾功能障碍的糖尿病病人中,本品的血浆清除率和半衰期与健康的志愿者相比无明显差异。在大多数情况下,肾功能障碍者的用量无需调整。如有严重肾功能衰竭者,当禁用。 〔用途〕用于2型糖尿病病人。经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。 〔用法和用量〕一般应在餐前口服 开始每日40mg-80mg,一日1-2次,以后可根据血糖调整剂量至一日80mg-240mg,分2-3次服,血糖稳定后可改用维持量。 〔不良反应〕偶有轻度恶心、头昏、皮疹、低血糖反应等。 〔药物相互作用〕本品与磺胺药、保泰松、双香豆素、青霉素、心得安等合用时,用量应相应减少,以免发生低血糖反应。与抗凝血药合用时,应经常作相应的凝血检查。 〔禁忌症〕1型糖尿病病人、妊娠、哺乳期妇女,严重肝、肾功能衰竭者忌用。
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