利伐沙班临床应用中国专家建议

利伐沙班临床应用中国专家建议整理：赵航审校：梅运清 心房颤动（房颤）是最常见的心律失常之一。血栓栓塞并发症是房颤致死致残的主要原因，而卒中是最常见的表现类型。房颤是卒中的独立危险因素，罹患房颤可使卒中风险增加5倍。而房颤所致的卒中致死率、致残率及复发率很高，给患者及社会带来严重经济负担。抗凝治疗在房颤卒中预防中占有重要地位，合理应用抗凝药物可显著降低缺血性卒中发生率。然而目前我国房颤患者抗凝治疗显著不足，传统抗凝药物华法林需定期监测凝血相关指标和调整剂量，且与多种药物和/或食物存在相互作用，限制了其临床广泛应用。新型口服抗凝药物具有起效迅速、疗效可预测、无需常规凝血监测和常规调整剂量等优势。其中直接Xa因子抑制剂利伐沙班在我国获准用于非瓣膜病房颤患者预防卒中和非中枢神经系统全身性栓塞。一、利伐沙班的作用机制及药理学特征Xa因子为内源性和外源性凝血途径的关键环节，是共同凝血途径的第一步。Xa因子抑制剂减少凝血酶生成，但不影响已生成的凝血酶活性，对生理性止血功能影响小。利伐沙班特异性、直接抑制游离和结合的Xa因子，阻断凝血酶生成而抑制血栓形成；口服吸收迅速，利伐沙班15mg和20mg均应与餐同服，几乎完全吸收。1/3有活性的原型药物经肾脏清除，2/3被代谢为无活性的代谢产物，通过粪便和尿液排泄。利伐沙班可24h有效抑制凝血酶生成。二、利伐沙班适用人群和剂量对于CHADS2≧1(具有以下任一项：充血性心力衰竭、高血压、年龄≧75岁、糖尿病、卒中或一过性脑缺血发作病史)且无抗凝禁忌证的非瓣膜病房颤患者，建议利伐沙班20mg，1次/d。对肌酐清除率（Ccr）30~49ml/min的患者，建议给予15mg,1次/d。对Ccr15~29ml/min的患者，抗凝治疗应重慎重，如需要可给予15 mg,1次/d。三、禁忌证利伐沙班禁用于下述患者：对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏；有活动性出血；伴有凝血异常和有出血风险的肝损害，包括肝功能分级标准（Child-Pugh）B和C级肝硬化；孕妇及哺乳期妇女；Ccr