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青霉素G(penicillin,benzylpenicillin,苄青霉素) 【抗菌作用】 青霉素作为杀菌药,主要作用于大多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、螺旋体和放线菌。敏感菌主要有:溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌及不产酶的金葡菌和表葡菌;厌氧菌中的产气荚膜芽胞梭菌、破伤风芽胞梭菌等;梅毒螺旋体、钩端螺旋体及放线菌等。对淋病奈瑟菌敏感性较差,对阿米巴原虫、立克次体、真菌、病毒无效。 青霉素阻抑粘肽合成,造成细胞壁缺损。由于敏感菌菌体内渗透压高,使水分不断内渗,以致菌体膨胀,促使细菌裂解、死亡。 青霉素的杀菌作用特点为:①对革兰阳性菌作用强,对革兰阴性菌作用弱;②对繁殖期细菌有作用,对静止期细菌无作用;③因为哺乳类动物和真菌细胞无细胞壁,故青霉素对人毒性小,对真菌无效。 【临床应用】 1.革兰阳性球菌感染 如溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感葡萄球菌等革兰阳性球菌感染;草绿色链球菌引起的心内膜炎也属首选。 2.革兰阳性杆菌感染 对气性坏疽、破伤风、白喉应配合相应的抗毒素。 3.螺旋体感染 治疗梅毒的首选药,大剂量应用;治疗钩端螺旋体病必须早期使用。 4.敏感菌引起的脑膜炎 脑膜炎奈瑟菌、肺炎克氏菌、肺炎链球菌等引起的脑膜炎。 5.淋病奈瑟菌感染 近来耐药菌株增多 ,需根据药敏试验确定是否可用。 6.放线菌感染 治疗宜大剂量、长疗程,必要时需作外科引流或切开感染灶。 【不良反应】 1.过敏反应 严重者可出现过敏性休克。预防措施:⑴详细询问过敏史。⑵凡初次注射或3天以上未使用青霉素者以及用药过程中更换不同批号或不同厂家生产的青霉素均需作皮肤过敏试验(皮试)。皮试阳性者应禁用。⑶过敏性休克的抢救:一旦发生,必须及时抢救,立即给予0.1%肾上腺素0.5~1ml肌内注射,心跳停止者,可心内注射,需要时可加用糖皮质激素、H1受体阻断药,以增强疗效和防止复发;呼吸困难者给予吸氧或人工呼吸,必要时作气管切开。⑷因青霉素最适pH值为5~7.5,pH过高或过低都会加速青霉素的降解,故静滴时最好置于0.9%氯化钠注射液中(pH4.5~7.0)。应避免在饥饿状态下注射青霉素,并避免局部应用,因易发生过敏反应。 2.青霉素脑病 3.局部反应 4.高钾、高钠血症
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青霉素类 1、作用机理:青霉素阻抑粘肽合成(抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交联桥的结合),造成细胞壁缺损。由于敏感菌菌体内渗透压高,使水分不断内渗,以致菌体膨胀,促使细菌裂解、死亡。 2、作用特点:①对革兰阳性菌作用强,对革兰阴性菌(无五肽交联桥)作用弱;②对繁殖期细菌有作用,对静止期细菌无作用;③因为哺乳类动物和真菌细胞无细胞壁,故青霉素对人毒性小,对真菌无效。应避免在饥饿状态下注射青霉素(易发生低血糖性休克),并避免局部应用,因易发生过敏反应。 3、分类 青霉素G类:青霉素G钾、青霉素G钠 长效西林等 耐酶青霉素:苯唑青霉素、氯唑青霉素等 广谱青霉素:氨苄青霉素、羟氨苄青霉(阿莫西林)素 抗绿脓杆菌的广谱青霉素:羧苄青霉素钠(卡比西林)、氧哌嗪青霉素等 氮咪青霉素:美西林及其酯匹美西林等,较耐酶,对某些阴性杆菌(如大肠杆菌,克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。 【抗菌作用】 青霉素作为杀菌药,主要作用于大多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、螺旋体和放线菌。敏感菌主要有:溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌及不产酶的金葡菌和表葡菌;厌氧菌中的产气荚膜芽胞梭菌、破伤风芽胞梭菌等;梅毒螺旋体、钩端螺旋体及放线菌等。对淋病奈瑟菌敏感性较差,对阿米巴原虫、立克次体、真菌、病毒无效。 青霉素属于繁殖期杀菌药,可与静止期杀菌药或慢效抑菌药联合使用。
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