亲水性大小与生物利用度大小关系

一般来说亲水性越强生物利用度越大。例如HIV 蛋白酶抑制剂安普那韦( amprenavir) 在水中的饱和浓度仅为0.04g·L －1，给药剂量很高(每次1 200 mg， bid) ; 将其制成磷酸酯前药即福沙那韦( fosamprenavir) 后水溶性为安普那韦的10倍，给药剂量也显著减少( 每次700 mg，qd) ，更易被患者接受。