治疗最连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应，长效类尤易发生。大剂量偶致共济失调。过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。但本类药物安全范围大，发生严重后果者少。静脉注射对心血管有抑制作用，治疗量口服则无此作用。同时应用**或其他中枢抑制药、乙醇等可显著增强毒性。因可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用。本类药物虽无明显肝药酶诱导作用，但长期应用仍可产生一定耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾，停药时出现反跳和戒新症状(失眠、焦虑、激动、震颤等)。与巴比妥类相比，本类药物的戒断症状发生较迟、较轻。
苯二氮革类药物的过量中毒可用氟马西x(flumazenil，安易醒)进行鉴别诊断和抢救。氟马西x是苯二氮卓结合位点的拮抗药，特异性地竞争性拮抗苯二氮卓类衍生物与GABAA受体上特异性位点结合，但对巴比妥类和其他中枢抑制药引起的中毒无效。
