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回答者：网友
朋友您好，药物与机体生物大分子的结合部位即药物靶点。药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等。此外，有些药物通过其理化作用或补充机体所缺乏的物质而发挥作用。现有药物中，超过50%的药物以受体为作用靶点，受体成为最主要和最重要的作用靶点；超过20%的药物以酶为作用靶点，特别是酶抑制剂，在临床应用中具有特殊地位；6%左右的药物以离子通道为作用靶点；3%的药物以核酸为作用靶点；20%药物的作用靶点尚有待进一步研究。概述药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物筛选靶—分子药靶。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。选择确定新颖的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总数约500个，其中受体尤其是G-蛋白偶联的受体（GPCR）靶点占绝大多数，另还有酶、抗菌、抗病毒、抗寄生虫药的作用靶点。合理化药物设计（rational drug design）可以依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶位，或其内源性配体以及天然底物的化学结构特征来设计药物分子，以发现选择性作用于靶点的新药。药物中间体Angiogenesis/Tyrosine Kinase 血管发生/受体酪氨酸激酶Cell Cycle/Checkpoint 细胞周期/细胞周期关卡Histone deacetylases 组蛋白去乙酰化酶Apoptosis 细胞凋亡PARP 多聚(ADP-核糖)聚合酶Aurora/Ksp 极光激酶/对纺锤体驱动蛋白MAPK 促分裂素原活化蛋白激酶PI3K/Akt/mTOR 细胞的凋亡存活增殖及血管生成Hormone 荷尔蒙Integrase/CCR5 整合酶/细胞表面趋化因子受体Proteasome/HSP90/HSP70 蛋白酶体/热休克蛋白Wnt/Hedgehog/Notch 肿瘤生成及调控Jak/Stat Pathway 炎性病变Ca/cAMP/Lipid Signaling 细胞凋亡/新陈代谢/增殖Neuro Signaling 神经信号TGF-beta/Smad Signaling 细胞生长凋亡GPCR G-蛋白偶联受体Others
