血管生成抑制剂有哪些，各有什么特点？

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血管生成（angiogenesis）是指组织利用既存血管产生新的血管的过程。重要的血管生成正调节因子包括碱性成纤维生长因子（bFGF）、血管内皮细胞生长因子（VEGF）、血管生成素（Angiogenin）、血小板衍生性生长因子（PDGF）和基质金属蛋白酶（MMP）等20余种，主要功能是刺激血管内皮细胞活化，降解基底膜和细胞外基质，促进内皮细胞迁移、增殖，形成管腔，稳定成熟的新生血管。血管生成负调节因子包括血管抑素（Angiostatin）、内皮抑素（Endostatin）、血小板反应素（TSP）和MMP的组织抑制剂等20余种，发挥与正调节因子相拮抗的功能作用。抑制剂的话每种因子都有相应的抑制剂： ZM 306416是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂，作用于VEGFR1，IC50为0.33 μM，也抑制EGFR，IC50为<10 nM。 SAR131675是一种VEGFR3抑制剂，IC50/Ki为23 nM/12 nM，作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍，对Akt1， CDKs， PLK1， EGFR， IGF-1R， c-Met， Flt2等几乎没有作用活性。 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。信号通路图：向左转|向右转参考资料：www.selleck.cn/pharmacological_Angiogenesis_Tyrosine-Kinase.html