β2受体激动剂主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷含量增加,游离减少,从而松弛支气管平滑肌,减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放,降低微血管的通透性,增加气道上皮纤毛的摆动等,缓解哮喘症状。