1、x美舒利(nimesulide)
x美舒利是首先上市的选择性COX-2抑制剂,该药口服吸收迅速完全,1-2h达最大血药浓度,t1/2为3h,经肝代谢,肾排泄,具有解热、镇痛及抗炎作用。
2、美洛昔康(meloxicam)
美洛昔康为选择性COX-2抑制剂,对COX-2的选择性比对COX-1大100倍,其IC50(COX-2)/IC50(COX-1)为0.33。在炎症组织中,meloxicam能选择性地抑制COX-2,且能保持胃、肾中依赖COX-1的PGs合成,因而其抗炎镇痛作用强,胃、肾副作用较少,
也不影响血小板聚集和血小板中依赖COX-1的TXB2的合成,对减轻胃肠出血副作用更为有利。
3、塞来昔布(celecoxib)
该药为选择性COX-2抑制剂,主要用于OA和RA。Celecoxib能选择性抑制COX-2,而无COX-1抑制作用。药代动力学研究发现,口服后3h出现血药峰浓度。油腻性食物能减慢其吸收,血药高峰浓度滞后1-2h,但吸收率却能增加10%-20%。
4、罗非昔布(refecoxib)(1999年上市,2004年撤出市场)
该药可选择性地抑制COX-2。单剂量罗非昔布抑制COX-2的IC50为7.7×10mol/L,而将用药剂量增至1000mg后,对COX-1仍无抑制作用。与塞来昔布相比,对COX-2的抑制有更高的选择性。
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