在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化,使活性降低的药物是

在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化,使活性降低的药物是A、沙丁胺醇 B、肾上腺素 C、非尔氨酯 D、吲哚美辛 E、醋磺己脲
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B
解析:本题考查肾推养娘深临希参理放更上腺素。在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化,使活性降低的药物是肾上腺素(B对)。参与甲基化反应的基团有酚羟基、胺基、巯基等。酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质,如肾上腺素,肾上腺素经儿茶酚-O-甲基转移酶(C速英草却鲜材稳OMT)快速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素,活性降低。如支气管扩张药沙丁胺醇(A错)发生与硫酸的结合反应。钠通道阻滞药非尔氨酯(C错钢局书倒带半增)首先在体内被酯穿毛移区式胞修绍执看酶水解并被醛脱氢酶催化下生成醛清黑他李跳怕来唱儿基氨甲酸酯,在发生分子内环合生成环唑啉酮,环唑啉酮脱氢生成强亲电性的2-苯基丙烯醛,易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成,产生特质性毒性。吲哚美辛(D错)在体内约有50%经O-脱甲基代谢,生成无活性的化合物。口服降糖药醋磺己脲(E错)发生脂环的氧化反应,主要代谢产物是反式4-羟基醋磺己脲。

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