m受体阻断药有哪些

第八章 胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药又称抗胆碱药,与胆碱受体结合而无活性。 第一节 阿托品类生物碱 阿托品(atropine) 阿托品从颠茄中提取(消旋体);左旋体是东莨菪碱，M胆碱受体阻断药，作用非常广泛。 【作用】 1.抑制腺体分泌 对汗腺、唾液腺最强>泪腺、呼吸道腺体分泌>胃酸分泌较弱。治疗量--皮肤干燥，口干。 2.对眼的影响 :与毛果芸香碱相反 (1)扩瞳:阻断括约肌M受体，辐射肌相对占优势。 (2) 眼内压增高:瞳孔扩大-虹膜退向周边→前房角间隙变窄→房水回流受阻，眼压↑。 (3)调节麻痹:阻断M受体-睫状肌松弛(退向周边，悬韧带拉紧-晶状体变扁平)视远物模糊，视近物清晰。 3.抑制内脏平滑肌:与功能状态有关，对痉挛平滑肌作用显著。 胃肠平滑肌-抑制显著，解除痉挛绞痛。 膀胱逼尿肌-抑制作用，缓解尿急、尿频。 胆道、输尿管、支气管-作用弱，单用效差。 4.心血管:主要为抗迷走作用 (1)心率 小剂量(0.5mg)-心率↓，阻断突触前膜M1受体，促Ach释放。 大剂量(1~2mg)-心率↑(在窦房节解除M2对起搏点的阻断)。 (2)加速传导:解除迷走兴奋所致传导阻滞。 (3)治疗量-血管、血压无明显影响(缺乏胆碱能神经)。 大剂量-舒张血管，改善微循环(直接作用)。 5.中枢神经系统(CNS) 治疗量-无明显作用 大剂量-1~5mg,兴奋延脑及大脑。 中毒量-10 mg以上，精神症状(幻觉、谵语、惊厥→抑制:昏迷、呼吸抑制-死亡) 【临床应用】 1. 缓解内脏痉挛: 胃肠绞痛、膀胱刺激症状-疗效好。 胆、肾绞痛-单用差+镇痛药。 遗尿症-有效(松弛膀胱)。 2. 抑制腺体分泌: (1) 麻醉前给药 (2) 严重盗汗、流涎症。 3. 眼科用药: (1) 虹膜睫状体炎 (2) 眼底检查:扩瞳1周，后马托品替代。 (3) 配镜验光:麻痹睫状肌，准确测屈光度，但作用几天，仅用于儿童。 4. 抗慢型心律失常:窦性心动过缓、传导阻滞等。急性心梗早期(下、后壁梗死)伴窦性心动过缓，用量谨慎，以防心率↑-室颤。 5. 抗休克:感染性休克(中毒性菌痢、肺炎、流 脑)改善微循环，高热、 心率快不用。 6. 解救有机磷中毒;毒蕈中毒。 【不良反应】作用广泛，副作用多。 抑制腺体:口干、皮肤干燥、体温升高。 对眼影响:视力模糊、升高眼压-禁用青光眼。 抑制平滑肌:排便、排尿困难。 心血管:剂量大心率快。 中枢毒性:兴奋→抑制→抑制呼吸致死。 中毒解救:最低致死量:成人80-130mg;儿童10 mg (1) 常规:洗胃、导泻、输液等。 (2) 毒扁豆碱、毛果芸香碱、新斯的明等。 抢救有机磷中毒时，阿托品过量(中毒)禁用抗胆碱酯酶药。 (3)中枢兴奋-安定对抗。 山莨菪碱 茄科植物唐古莨菪中提取的生物碱，人工合成称654-2，脂溶性低，口服吸收差，多注射给药，不易通过血脑屏障，中枢作用弱,毒性低。 【作用和应用】 1. 抑制平滑肌:弱于阿托品，不良反应少，可用于胃肠痉挛。 2. 对眼和腺体影响:为阿托品的1/20-1/10。 3. 抗休克:常用于感染性休克，已取代阿托品，不良反应较阿托品少。 东莨菪碱 是洋金花的主要成分，与阿托品的主要区别: 1. 中枢抑制作用:小剂量镇静，较大剂量催眠，个别人表现为兴奋。 2. 扩瞳，抑制腺体 > 阿托品。 3. 心血管作用:比较弱。 【应用】 1. 麻醉前给药:最常用，优于阿托品。 2. 抗晕动病，防晕:乘车、船，预防效果好;妊娠、放射呕吐有效 3. 抗帕金森:缓解肌震颤和流涎症状(中枢抗 胆碱作用)。 第二节 阿托品的合成代用品 一、扩瞳药 后马托品 扩瞳作用与阿托品相似，但短暂(1~2天)。 应用:扩瞳，眼底检查;调节麻痹，测屈光度(不及阿托品完全)。 托吡咔胺:对眼影响快速而短暂，1/4天消失。 二、合成解痉药 普鲁本辛(丙胺太林) 作用:选择性高，阻断胃肠M受体:抑制胃肠平滑肌强而持久(6h) 可抑制胃酸分泌，很少有中枢作用。 应用:消化道溃疡、胃肠痉挛及妊娠呕 贝那替秦(胃复康) 作用:解痉、抑制胃酸分泌,还有安定作用。 应用:消化道溃疡、胃肠痉挛(特别适合焦虑症者)。 三、选择性M受体亚型阻断药 对M受体亚型选择性高，副作用少。 哌仑西平、替仑西平 选择性阻断M1受体，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌，主要治疗消化性溃疡。不兴奋中枢(不易通过血脑屏障)、较少口干及视力影响。 时间安排:2学时 重点内容:阿托品的作用、应用及不良反应，山莨菪碱、东莨菪碱、嗅丙胺太林的 作用特点及应用。 作业思考题:⑴ 用阿托品的药理作用解释该药引起的主要不良反应。 ⑵ 抢救有机磷中毒时，使用阿托品过量而中毒，为什么禁用抗胆碱酯 酶药解救阿托品中毒。