利拉鲁肽能延迟糖尿病的进展？

利拉鲁肽的作用机制 利拉鲁肽为GLP-1受体激动剂。 GLP-1是人体内存在的一种生理性多肽。它能够根据体内葡萄糖水平高低，按需促进胰岛β细胞分泌胰岛素，抑制胰岛素拮抗激素胰高血糖素的分泌，从而发挥降糖作用。然而，人体产生的GLP-1很不稳定,很快就会被体内的二肽基肽酶Ⅳ（DPP-Ⅳ）降解,若使用天然GLP-1降低血糖,则需持续静脉输注或持续皮下注射。 利拉鲁肽是一种GLP-1的酰化物，即在天然GLP-1的分子结构上更换了1个氨基酸（第34位的赖氨酸改为精氨酸），并在第26位增加了1个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，从而在保留天然GLP-1功效的同时克服了其易降解的缺点。 利拉鲁肽之利 通过上述分子改变，利拉鲁肽成为长效药物，仅需每日1次皮下注射就能起到良好的降糖作用，并提供多种降糖以外的益处。利拉鲁肽具有优异的降糖效果，无论其单独应用还是与其他口服降糖药联用,均能迅速、高效和持久地降低血糖及糖化血红蛋白水平。由于其具有葡萄糖依赖的降糖机制，利拉鲁肽仅在血糖水平高的时候通过刺激胰岛素释放达到治疗效果，患者出现低血糖症状的概率很低，非常合乎正常生理需要，故被业内人士美称为“智能降糖药”。 此外,利拉鲁肽能改善β细胞功能、降低血压，显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能。与其他大多数抗高血糖药物相比，利拉鲁肽还能减轻患者体重。这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。许多临床资料也证实，其单药或与其他抗高血糖药并用，疗效均优于格列美脲、格列本脲、二甲双胍、罗格列酮及其与甘精胰岛素的合用等。 该药安全性好，患者耐受性良好。最常见的不良反应是胃肠道反应,如恶心、腹泻和头痛等。因此,利拉鲁肽被一些临床专家称为“2型糖尿病治疗的划时代药物”。 利拉鲁肽的作用机理与作用特点。同其他的肠促胰素药物相比，利拉鲁肽具有迅速、高效降低血糖、改善B细胞功能、降低体重和收缩压的功效。利拉鲁肽仅需每日1次注射就能起到良好的降糖作用，使用更加便捷。在降血糖方面，利拉鲁肽有效地减少了低血糖现象的出现，当体内血糖过高时，利拉鲁肽会“提示”胰腺释放胰岛素，而当血糖达到正常范围时则不再发出这样的信号，血糖便停留在平稳的范围，从而实现了“智能”降血糖的功效。同时，利拉鲁肽还能够控制糖尿病患者的体重，通过抑制食欲，增加胃部饱胀感，减少对食物的摄入，对糖尿病进行二度控制，此外利拉鲁肽还具有降低血压的作用，使用方法也更加便捷。利拉鲁肽已于2011-10年在中国上市，反响很不错。