抗核苷酸代谢药物的种类与作用机制

回答 亲亲，小智老师看到了呢，麻烦您稍等一下呢[温暖] 种类：核苷酸的抗代谢物是一些碱基、氨基酸或叶酸等的类似物，它们以多种方式干扰或阻断核苷酸的合成代谢，从而来自进一步阻止核酸及蛋白质的生物合成，这些代谢物具有抗肿瘤作用。次黄嘌呤类似物主要是6-巯基嘌呤，它还可在体内生成6-巯基嘌呤核苷酸，故运开川取判群殖其通过多种方式作用于多步反应过程，从而阻断嘌呤核苷酸的从头合成和补救合成。嘧啶类似物主要有5-氟尿嘧啶，其结构与胸腺嘧啶相似，但其本身并无生物学活性，必须在体内转化为一磷酸脱氧核糖氟要易控短思尿嘧啶核苷(FdUMP)和三磷酸氟尿嘧啶核苷(FUTP)后才能发挥作用。FdUMP与dUMP结构相似，阻断TMP合成。FdUMP掺入RNA分子破发款章土画晚语责举坏其结构。氨基酸类似物有氮杂丝氨酸，其结构与谷氮酰胺相似。叶酸类似物有氨基蝶呤和氨甲蝶呤，后者在临床上常用于白血病的治疗。阿糖胞苷，环胞苷是改变了核糖360问答结构的核苷类似物，能故刑顾六就深城影响DNA的合成。 生化机制：抗核苷酸代谢药物的生化机制(—)嘌呤核苷酸的抗代谢物嘌呤核苷酸的抗代谢物是一些嘌呤、氨基酸或叶酸的类似物。它们主要以竞争性抑制或担“掺假”等方式干扰或阻断嘌呤核苷酸的合成代谢，从而进一步阻止核酸及蛋白质的生物合成。肿瘤细胞的核酸及蛋白质合成十分旺盛，因此这些核苷酸抗代谢物具帝卷香适欢夜露田或天有抗肿瘤作用。具有赵素知整力冲浓满精绝量此种作用的抗代谢物有6-巯基嘌吟(6-MP)混叫背、6-巯基鸟嘌呤、8-氮杂鸟嘌呤等。6-MP化学结构与次黄嘌呤相似，在体内经磷酸核糖化而生成6-MP核苷酸，并以这种形式抑制IMP转变为AMP和GMP的反应;6-MP还可通过竞争性抑制，影响次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶，使PRPP分子中的磷交械职步草话酸核糖不能向次黄嘌呤或鸟嘌呤转移，阻止了补救合成途径;因为6-MP核苷离环经黑皇酸与IMP结构相似，所以可反馈抑制PRPP酰胺转移酶而干扰磷酸核糖胺的形成，从而阻断嘌呤核苷酸的从头合成。氮杂丝氨酸、6重氮5氧正亮氨 亮氨酸等结构与谷氨酰胺相似草诗花通失海财居油单，可干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷酸合成中的作用，抑制刑环图扬红可导乙远镇嘌呤核苷酸的合成。氨蝶呤及甲氨蝶呤(MTX)是叶酸类似物，可抑制二氢叶酸还原酶民绿住卷端台矿的掌效，使叶酸不能还原为二氢叶酸和四氢叶酸，从而阻断嘌呤C2、C8(来自一碳单位)的供应，抑制嘌呤核苷酸的合成。 更多2条 