组胺是强的胃酸分泌刺激剂，它可使胃酸和胃蛋白酶的分泌增加，而组胺的这一作用是激动胃黏膜壁细胞上h2受体的结果。h2受体拮抗药就是通过与胃壁细胞膜上的氏受体结合，竞争性阻断组胺与印受体结合，发挥抑制胃酸分泌作用的。H2受体拮抗药有较强大的抑制胃酸分泌作用，可显著地抑制组胺、五肽胃泌素、食物、胰岛素及茶碱等引起的胃酸分泌，同时胃液分泌量和氢离子浓度均下降，由主细胞分泌的胃蛋白酶也平行下降。对十二指肠溃疡患者可抑制基础和夜间胃酸分泌，从而减少白天和夜间疼痛及抗酸药用量。但不同的^12受体拮抗药抑制胃酸分泌的强度可相差很多倍，其中以西咪替丁最弱，法莫替丁最强。
