硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯区别是什么?

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单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯脱硝基产物,相对来说它生物利用度较硝酸异山梨酯要高,没有出过反应,算是硝酸异山梨酯换代产品。 1. 硝酸异山梨酯,是一种硝酸类血管扩张剂,用于治疗心绞痛,充血性心力衰竭和食管痉挛。 硝酸异山梨酯被列入了世界卫生组织基本药物标准清单,是最重要的基本健康药物之一。 2. 硝酸异山梨酯为血管扩张药,主要药理作用是松弛血管平滑肌。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。临床可用于治疗各种类型冠心病心绞痛和预防发作。静脉滴注可用于治疗充血性心衰,各种类型的高血压急症和手术前高血压的控制。 3. 用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1.5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2.5~5mg,血药浓度6min达峰值,半衰期45min,有效作用时间持续10~60min。 4. 单硝酸异山梨酯主要药理作用是松弛血管平滑肌.使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉注射后约9分钟内分布到总体液中,平均清除半衰期为4~5小时。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(约37%)和右旋山梨醇(约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡萄糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的药物以原形排出。 5. 适用于预防及治疗心绞痛。冠心病的长期治疗;与洋地黄和(或)利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。 6. 药物过量引起血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡。

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硝酸异山梨酯
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