大环内酯类抗生素的作用机制：与核糖体50S亚基结合，抑制氨基酰-tRNA移位和(或)抑制转肽反应，阻止肽链延伸，从而抑制蛋白质合成。
抗菌谱：对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌(如奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌等)和厌氧菌有强大的抗菌活性。对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用。为快速抑菌药，高浓度时为杀菌药。
第二代大环内酯类抗生素扩大了抗菌作用范围，增强了抗菌作用。如克拉霉素对革兰阳性菌、卡他布兰汉菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌、伯氏疏螺旋体作用强，但对淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌仅有中等活性。阿奇霉素对革兰阴性菌作用较红霉素强，对流感嗜血杆菌、弯曲菌作用较红霉素和克拉霉素强，对卡他布兰汉菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌、伯氏疏螺旋体、梭杆菌属、淋病奈瑟菌作用强。
