盐酸克伦特罗作用

克仑特罗片有停药期吗?
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作用: 盐酸克伦特罗为β2受体激动剂,属于拟肾上腺素类药物,商品名为“氨哮素”、“克喘素”。80年代初,美国一家公司意外发现,盐酸克仑特罗可明显促进动物生长,并增加瘦肉率。它能够改变动物体内的代谢途径,促进肌肉,特别是骨骼肌中蛋白质的合成,抑制脂肪的合成,从而加快生长速度,瘦肉相对增加,改善胴体品质。这一新发现很快被一些国家用于养殖业,饲料中添加了盐酸克仑特罗后,可使猪等畜禽生长速率、饲料转化率、胴体瘦肉率提高10%以上,所以盐酸克仑特罗在作为饲料添加剂销售时的商品名又称为“瘦肉精”、“肉多素”等。 含义: 盐酸克伦特罗又称“瘦肉精”,是一种平喘药。该药物既不是兽药,也不是饲料添加剂,而是肾上腺类神经兴奋剂。盐酸双氯醇胺;克喘素;氨哮素;氨必妥;氨双氯喘通;氨双氯醇胺。克伦特罗在家畜和人体内吸收好,而且与其它β-兴奋剂相比,它的生物利用度高,以至食用了含有克伦特罗的猪肉出现中毒。自2002年9月10起在中国境内禁止在饲料和动物饮用水中使用盐酸克伦特罗。

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1盐酸克伦特罗的理化性质 盐酸克伦特罗(clenbuterol,CLB),是一种从天然儿茶酚胺衍生合成的化合物,首次合成于1972年,化学名为2-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐,药品名为“克喘素、舒喘宁、双氯醇胺”等,英文名:Clenbuterol;Spiropent;Planipart;NAB365;4-Amino-3,5-dichloro-alpha-((1,1-dimethylethyl)ami-no)methyl)benzenemethanol。分子式为C12H19Cl3N2O,分子量为313.5,熔点为174~175.5℃,无色微结晶粉末,无臭,味微苦,易溶于水、甲醇、乙醇,微溶于氯仿,不溶于苯。 盐酸克伦特罗化学结构稳定,在体内不会被破坏分解。且有研究显示,克伦特罗完全能耐受100℃高温,126℃油煎5min,才能破坏减半,常规烹调对克伦特罗残留起不到破坏作用。 2盐酸克伦特罗的毒理 盐酸克伦特罗的化学结构与肾上腺素类药物相似,属拟肾上腺素类药物,为2-受体激动剂,对支气管、子宫和血管平滑肌2-受体有较高的选择性激动作用,能有效地解除支气管痉挛。此外,还有较强的抗过敏和明显增强支气管纤毛活动的作用,并作用于溶酶体,能促进粘液溶解,有利于痰液的排出。临床上主要用于支气管哮喘与喘息型支气管炎,作用强而持久,是防止支气管哮喘和支气管痉挛的主要药物,由于本药物使用量少(口服量20~40g),且用药后起效快,维持时间长,因此本药物收载于2000年中华人民共和国药典二部。其作用机理已基本阐明。同时因其对子宫平滑肌有较强的松弛作用,也用作延迟分娩。 作用机制:它与-受体结合是通过刺激蛋白(Gs)作用于腺苷酸环化酶(AC),使之活化,活化的腺苷酸环化酶使三磷酸腺苷(ATP)转变为环腺苷酸(cAMP),环腺苷酸激活蛋白激酶K(PK)或其本身被磷酸二酯酶(PDE作用而失活)促使酶的磷酸化,从而产生系列效应。 本药品除具有良好的平喘作用外,还可使体内脂肪分解加强,血中游离脂肪酸增加,摄入的能量不再形成脂肪贮存于体内,而是立即为蛋白质的合成所利用,并抑制蛋白质分解和促使胰岛素释放和糖原分解加强,因此它具有营养重分配的作用。动物食入后,脂肪在体内沉积减少,且提高了胴体的瘦肉率,一般可使猪的瘦肉增加约10%左右,肉鸡约为5%~10%,肉鸭增加13.2%~21.04%,牛羊更高,故俗称为“瘦肉精”。
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21898-19-1
C12H19Cl3N2O
313.651060342789