美替拉酮为11β-羟化酶抑制剂,能抑制皮质醇的产生。如垂体功能正常,服用本品后ACTH分泌增多,后者使肾上腺皮质中皮质醇前体11-去氧皮质醇的合成和释放增加,使尿中17-生酮类固醇排泄增加,11-去氧皮质酮和脱氢异雄酮也增多。本品能抑制参与合成精皮质激素、氢化可的松以及醛固酮的11β-羟化酶的作用。