谷胱甘肽S-转移酶在毒理学上有一定的重要性。它可以催化亲核性的谷胱甘肽与各种亲电子外源化学物的结合反应。许多外源化学物在生物转化第一相反应中极易形成某些生物活性中间产物,它们可与细胞生物大分子重要成分发生共价结合,对机体造成损害。谷胱甘肽与其结合后,可防止发生此种共价结合,起到解毒作用。