硬脂酸红霉素中硬脂酸的作用是什么？？？

曾用名
　　英文名 ERYTHROMYCIN STEARATE TABLETS
　　拼音名 YINGZHISUAN HONGMEISU PIAN
　　药品类别 大环内酯类
　　性状 本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
　　药理毒理 硬脂酸红霉素属大环内酯类抗生素，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。硬脂酸红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。
　　药代动力学 本品对酸较稳定，故在胃中破坏较少，在十二指肠分离成具抗菌活性的红霉素，并以盐基形式从小肠吸收。口服 0.25g本品后，达峰时间为2小时，血药浓度可达1～ 1.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～ 20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，血半衰期为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。
　　适应症 1．本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。 2．军团菌病。 3．肺炎支原体肺炎。 4．肺炎衣原体肺炎。 5．其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6．沙眼衣原体结膜炎。 7．淋球菌感染。 8．厌氧菌所致口腔感染。 9．空肠弯曲菌肠炎。 10．百日咳。 11．风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。
　　用法用量 口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，儿童每日按体重20～40mg/kg，分3～4次。治疗军团菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作风湿热复发的预防用药时，一次0.25g，一日2次。用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前1小时口服1g，术后6小时再服用0.5g。
　　不良反应 1．胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 2．肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。 3．大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg/L）有关，停药后大多可恢复。 4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。 5．其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
　　禁忌症 对红霉素类药物过敏者禁用。
　　注意事项 1．溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。 2．肾功能减退患者一般无需减少用量。 3．为获得较高血药浓度，红霉素需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。 4．用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。 5．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。 6．对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。 7．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。
　　孕妇及哺乳期妇女用药 1．本品可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。 2．本品有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
　　儿童用药
　　老年患者用药
　　药物相互作用 1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应。本品与****合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 2．与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同用。 3．本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同用。 4．长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。 5．除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。 6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 7．大剂量红霉素与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。 8．与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解，与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
　　关于硬脂酸
　　产品英文名：Stearic acid 产品别名：十八碳烷酸;十八烷酸
　　分子式：CH3(CH2)16COOH C A S 号：57-11-4
　　毒性防护：本品无毒 质量标准：GB 9103-88
　　物化性质：纯品为带有光泽的白色柔软小片。熔点69.6℃。沸点376.1℃(分解）。相对密度0.9408(20/4℃)。折射率nD(80℃)1.4299。在90～100℃下慢慢挥发。微溶于冷水，溶于酒精、丙酮，易溶于苯、氯仿、乙醚、四氯化碳、二硫化碳、醋酸戊酯和甲苯等。 工业品呈白色或微黄色颗粒或块，为硬脂酸与软脂酸的混合物，并含有少量油酸，略带脂肪气味。
产品用途：主要用作助剂的原料及日用化工产品的原料