β-内酰胺类抗生素的非典型类

非典型β-内酰胺类抗生素 1、克拉维酸（clavulanic acid，棒酸） 为氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶抑制剂，抗菌谱广，但抗菌活性低。与多种β-内酰胺类抗菌素合用时，抗菌作用明显增强。临床使用奥格门汀（augmentin，氨菌灵）与泰门汀（timentin），为克拉维酸分别和阿莫西林与替卡西林配伍的制剂。2、舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜） 为半合成β-内酰胺酶抑制剂，对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强且不可逆抑制作用，抗菌作用略强于克拉维酸，但需要与其他β-内酰胺类抗生素合用，有明显抗菌协同作用。优立新（unasyn）为舒巴坦和氨苄西林（1:2）的混合物，可供肌肉或静脉注射。舒巴哌酮（sulperazone）为舒巴坦和头孢哌酮（1:1）混合物，可供在静脉滴注。 碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广，抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素，因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。硫霉素（thienamycin）化学结构属碳青霉烯类，噻唑环有饱和链，1位硫为碳取代，抗菌谱广，抗菌作用强，毒性低，但稳定性极差，无实用意义，亚胺培南（imipenem，亚胺硫霉素）具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点。在体内易被去氢肽酶水解失活。所用者为本品与肽酶抑制剂西司他丁（cilasTATin）的合剂，称为泰宁（tienam），稳定性好，供静脉滴注。碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类新型β-内酰胺类抗生素，问世于20世纪80年代。其结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键；另外，其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。目前常用的有泰能（亚胺培南西司他丁）、美罗培南等。制剂及用法 青霉素钾盐或钠盐（penicillin G potassium，penicillin G sodium，苄青霉素钾或钠）临用前配成溶液，一般40～80万单位/次，肌内注射，普通感染2次/日，严重感染4次/日，必要时每日总量可再增大。严重感染时可用作静脉滴注，但钾盐忌静脉推注，滴注时亦要计算含钾量（每60万单位青霉素钾盐含钾离子39mg），并注意滴注速度，以防血钾过高。用量较大或病人肾功能不全时，则应改用钠盐滴注。普鲁卡因青霉素（procaine benzylpenicillin）40万单位/次，1次/日，肌内注射，可产生速效及长效作用。苄星青霉素（benzathine benzylpenicillin）成人每月1～2次，儿童每月1次，60～120万单位/次，肌内注射。苯唑西林钠（oxacillin sodium，新青霉素Ⅱ）成人0.5～1.0g/次，4～6次/日，儿童50～100mg/kg/日，分4～6次用。宜在饭前1小时或饭后2小时服用，以免食物干扰吸收。肌内注射剂量同口服，静脉滴注，成人4～6g/日，儿童50～100mg/kg/日。氯唑西林钠（cloxacillin sodium）成人250～500mg/次，2～4次/日；儿童30～60mg/kg/日，分2～4次口服。肌内注射剂量同口服。双氯西林（dicloxacillin）成人1～3g/日，儿童30～50mg/kg/日，分4次服用。氟氯西林（flucloxacillin）成人0.125～0.25g/次，每日4次或0.5～1.0g，每日3次口服。氨苄西林（ampicillin）成人0.25～1g/次，4次/日；儿童20～80mg/kg/日，分4次服。肌内注射剂量同口服。静脉注射或静脉滴注，成人2～6g/日，儿童50～150mg/kg/日。阿莫西林（amoxycillin）成人0.3～0.6g/次，每日3～4次口服，儿童10岁以下，病情轻者0.15g/次，3次/日，口服。匹氨西林（pivampicillin）轻、中度感染，成人1.5～2.0g/日，严重感染3～4g/日，儿童40～80mg/kg/日，3～4次分服。羧苄西林（carbenicillin）肌内注射，成人4g/日，儿童100mg/kg/日，分4次。静脉注射或静脉滴注用于绿脓杆菌感染，成人10～20g/日，儿童100～400mg/kg/日。呋苄西林（furbenicillin）成人4～8g/日，儿童50～150mg/kg/日，分4次静脉注射或静脉滴注。磺苄西林（sulbenicillin）成人2～4g/日，严重者可用8～13g/日，分次肌内注射、静脉注射或静脉滴注，儿童40～160mg/kg/日。替卡西林（ticarcillin）肌内注射或静脉注射，剂量同羧苄青霉素或磺苄青霉素。哌拉西林（piperacillin）成人4～8g/日，儿童100～150mg/kg/日；静脉注射，成人8～16g/日，儿童100～300mg/kg/日，皆分4次注射。美西林（mecillinam）成人1.6～2.4g/日，儿童30～50mg/kg/日，分4次静脉或肌内注射。头孢噻吩钠（cephalothin sodium，头孢菌素I）成人0.5g/次，4次/日，肌内注射；严重感染时每日2～4g，静脉推注或静脉滴注。头孢噻啶（cephaloridine）成人0.5～1.0g/次，2～3次/日，肌内注射，每日量不超过??分3～4次服。头孢唑啉（cefazolin）成人500mg/次，2～4次/日，肌内注射或静脉注射，病情严重或耐药菌株，剂量可增大为3～5g/日。儿童剂量为20～100mg/日。头孢拉定（cefradine）成人1～4g/日，分4次服，对重症者可静脉注射，每日不超8g，儿童50～100mg/kg/日，分4次服。头孢羟氨苄（cefadroxil）成人2g/日，分2次服；儿童30～60mg/kg/日，分2～3次服。头孢孟多（cefamandole）成人2～4g/日，儿童50～100mg/kg/日，分3～4次肌内注射。静脉注射成人8～12g/日，儿童100～200mg/kg/日，分2～4次。头孢呋辛（cefuroxime）肌内注射，成人2～2.5g/日，儿童30～60mg/kg/日，分3～4次。静脉注射，成人4.5～6g/日，儿童50～100mg/kg/日，分2～4次。头孢克洛（cefaclor）成人2～4g/日，分4次口服。头孢噻肟（cefotaxime）肌内注射，成人2～6g/日，儿童50～100mg/kg/日，分3～4次；静脉注射，成人2～8g/日，儿童50～150mg/kg/日，分2～4次。头孢曲松（ceftriaxone）肌内注射，1g/日，溶于利多卡因注射液3.5ml中，深部注入。静脉滴注，成人0.5～2g/日，一次溶于生理盐水或5%葡萄糖液中，30分钟滴完。头孢他定（ceftazidime）成人1.5～6g/日，儿童50～100mg/kg/日，分3次静脉注射，快速静脉滴注或肌内注射，后者一般溶于1%利多卡因0.5ml，深部注入。头孢哌酮（cefoperazone）成人2～4g/日，儿童50～150mg/kg/日，分2～3次静脉滴注，推注或肌内注射。头孢西丁（cefoxitin）成人3～8g/日，分3～4次，儿童45～120mg/kg/日，分4～6次静脉滴注，也可肌内注射。拉氧头孢（latamoxef）成人1～2g/日，分2次静脉注射，静脉滴注或肌内注射，重症者4g/日或更高剂量。儿童40～80mg/kg/日，严重者可增至150mg/kg/日，分2～4次注射。亚胺培南（imipenem）成人1～2g/日，分4次静脉注射，应与去氢肽酶抑制剂合用，如泰宁。氨曲南（aztreonam） 成人1.5～6g/日，分3次，肌内注射，静脉注射或静脉滴注（药物加入100ml生理盐水中，于30分钟内滴完）。