医学EGFR-TKI什么意思

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EGFR-TKI是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的缩写。

表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor, EGFR-TKI)是治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的重要药物,具有确切的疗效、轻微的不良反应和口服给药的便利等特点,突破了传统化疗药物的瓶颈。

目前我国已上市的EGFR TKI包括埃克替x(凯美纳)、吉非替xEGFR-TKI(易瑞沙)和厄洛替x(特罗凯)。

扩展资料:

近年来受体酪氨酸激酶抑制剂的研发进展迅速,以非小细胞肺癌EGFR通路抑制剂为例,EGFR RTK抑制剂简称EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂),可直接作用于EGFR胞内蛋白酪氨酸激酶,与ATP竞争性结合于酪氨酸激酶功能域,可逆或不可逆抑制酪氨酸激酶磷酸化。

目前临床上应用的第一代EGFR-TKI有厄洛替x(商品名特罗凯)、吉非替x(商品名易瑞沙)、和埃克替x(商品名凯美纳),一代TKI为可逆性EGFR-RTK抑制剂。

目前广泛用于EGFR敏感突变的晚期NSCLC患者。二代EGFR-RTK有阿法替x,适应征同一代EGFR-TKI,但为EGFR-RTK的不可逆抑制剂。

三代及后续EGFR-TKI包括AZD9291和CO-1686等化合物,不可逆抑制EGFR,对野生型EGFR也存在抑制作用,并且对发生T790M耐药突变的患者仍有较高的有效率。

目前非小细胞肺癌其它小分子RTK抑制剂还包括针对EML4-ALK融合基因的克唑替x、Alectinib、LDK378。

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