一，对多种癌细胞具有很强的杀灭抑制作用，主要用于抗癌，抗菌、抗肿瘤、杀虫清热解毒、消炎止痛、健胃活血及等作用
二，抗肿瘤分子药理机制。
三，对多种人癌细胞株的生长有明显的抑制作用。
1，诱导癌细胞凋亡
2，阻滞肿瘤细胞增殖周期 细胞周期调控机制紊乱是细胞增生失控而导致癌变的重要原因。冬凌草甲素通过阻滞癌细胞增殖周期从而显著抑制肿瘤组织的生长。
3，降低端粒酶活性 端粒酶是一种特殊的核糖核蛋白多聚酶，可利用其RNA为模板合成端粒，从而弥补复制过程中造成的端粒缩短，使细胞寿命延长甚至永生化。端粒酶与肿瘤之间存在高度相关性。相关实验发现冬凌草甲素可以下调相关肿瘤细胞的端粒酶活性，从而抑制癌细胞。
4，抗突变作用 冬凌草甲素抗突变作用机制可能由下列因素：细胞外作用，冬凌草甲素在细胞外阻断或灭活了诱变剂的诱变活性：细胞内作用，冬凌草甲素通过某种作用机制阻断了诱变剂对靶分子的作用。冬凌草甲素本身对正常细胞不产生任何生物学效应。
5，增强其他抗肿瘤药物的疗效 冬凌草甲素因细胞毒性明显，毒副作用较小而备受关注，冬凌草甲素因为水溶性差应用受到限制，因此对冬凌草甲素结构进行修饰改造，改善其水溶性和活性，将其开发成为新的抗肿瘤药物使其研究的重要方向。
