磺胺类药物构效关系

磺胺类药物结构通式及构效关系 1948年挪塞(No．hey)通过对大量磺胺类化合物的结构与活性的研究，总结出化学结构和抑菌活性的关系： (1)对氨基苯磺酰胺基是必需的基本结构，即苯环上的氨基与磺酰胺基必须处于对位，而邻位或间位异构体无抑菌活性。 (2)芳伯氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响，多数磺胺药没有取代基，如有取代基者，必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH--，一R--N＝N一，一N02等，否则无效。 (3)磺酰胺基单取代可使抑菌作用增强，以杂环取代时抑菌作用明显增强，而双取代化合物一般丧失活性。 (4)苯环被其它芳环取代或在苯环上引入其它基团，抑菌活性降低或丧失。