替丁类(-tidine)代表药物西咪替丁的结构式如下。关于该类药物的构效关系和应用的说法,错误的是(如图)

替丁类(-tidine)代表药物西咪替丁的结构式如下。关于该类药物的构效关系和应用的说法,错误的是(如图)A、临床上常用于治疗过敏性疾病 B、作用于组胺H2受体 C、平面极性基团是药效基团之一 D、芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环 E、中间连接链以四个原子为最佳
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A解析:替丁类(-tidine)属于H2受体拮抗剂类(B对)抗溃疡药物(A错,为本题正确答案),具有两个药效团分别为具有碱性的芳环结构和平面的极性基团(C对),两个药效团以柔性链相连。连接基团为易曲挠的四原子链,2位硫原子可增加链的柔性。四原子链上有支正取很影妒国英链或增加链的长度,化合物活性降低或消失。以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性(E对)。碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需,芳杂环可以是碱性的咪唑环,也可以是碱性基团取代的呋喃、噻唑或其他芳杂环,可形成阳离子,与受体上阴离子部位结合(D对)。
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