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腺苷(Adenosine)是一种遍布人体细胞的内源性核苷,可直接进入心肌经磷酸化生成腺苷酸,参与心肌能量代谢,同时还参与扩张冠脉血管,增加血流量。腺苷在生物化学上扮演着重要角色,包括以腺苷三磷酸(ATP)或腺苷双磷酸(ADP)形式转移能量,或是以环状腺苷单磷酸(cAMP)进行信号传递等。腺苷能迅速为红细胞所摄取,因此作用时间很短,游离腺苷的血浆半衰期小于10s。 方法名称: 灵芝子珍珠口服液—腺苷的测定—高效液相色谱法 应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定灵芝子珍珠口服液中腺苷的含量。 本方法适用于灵芝子珍珠口服液。 方法原理: 取供试品加甲醇,超声处理,放置待沉淀完全,滤过,取许滤液蒸干,残渣加水溶解,以水饱和的正丁醇提取,正丁醇提取液蒸干,残渣加50%甲醇溶解并定容,摇匀,作为供试品溶液。注入高效液相色谱仪,以紫外检测器检测,检测波长为260nm,记录腺苷的响应值,计算其含量。
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适应症: 用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。 性状: 本品为白色或类白色的冷冻干燥灭菌粉末。 药理毒理: 本品为抗脱氧核糖核酸(dna)病毒药,其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性降低而抑制dna合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后,经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(ara-adp)和阿糖腺苷三磷酸(ara-atp)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(ara-atp)所引起,ara-atp与脱氧腺苷三磷酸(datp)竞争地结合到病毒dnap上,从而抑制了酶的活性及病毒dna的合成,同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒dna的合成,还能抑制病毒dna末端脱氧核苷酰转移酶的活性,使ara-a渗入到病毒的dna中并连接在dna链3′-oh位置的末端,抑制了病毒dna的继续合成。 药代动力学: 本品静脉滴注或肌内注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤(ara-hx),使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间,肌内注射为3小时,静脉滴注为0.5小时;半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同,在肝、肾、脾脏中浓度最高,骨骼肌、脑内浓度低,脑脊液内的浓度为血浆浓度的35%~50%。约60%~80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤(ara-hx)的形式从尿中排泄。
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