材料三,兰索拉唑(结构式如下)结构中亚磺酰基为手性中心,有两个光学异构体。该药具有弱碱性,在酸性条件下不稳定...

材料三,兰索拉唑(结构式如下)结构中亚磺酰基为手性中心,有两个光学异构体。该药具有弱碱性,在酸性条件下不稳定,口服吸收迅速,生物利用度较高。关于此类药物结构特点的说法,错误的是A、苯并咪唑环是活性必需基团 B、对映异构体之间代谢存在差异 C、甲基亚磺酰基是活性必需基团 D、吡啶环4位引入吸电子基可增强活性 E、此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用
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D
解析:质子泵抑制剂的构效关系:苯并咪唑环为药物活性必需(A对),芳环可被噻吩、吡啶装观步充半起等代替;吡啶环用带有碱性取代基团的苯环代替仍保持活性;吡啶环4位引入强供电烈迫香子基,对质子泵抑制作用越快(D错,为本题正确答案);酸质子活化苯并咪唑环上N原子后,发生Smiles重排,生成的次磺酸和次磺酰胺与质子泵结合成复合物发挥武王举行抑酸作用;该复合物可被谷胱边却甘肽竞争而复活,复活物经Smiles重排、氧化得到奥美拉唑,这一系列反应称为奥美拉唑循环或前药循环(E对)。兰索拉唑有光学异构体的代谢差异,兰索拉唑的R-异构体不易代谢,有较高的最大血药浓度、药时曲线下面积和代谢比(B对)。甲基亚磺酰基是活性的必需基团句校往尽官吗(C对)。

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