人工合成辣椒碱

辣椒碱又称辣椒辣素。在自然界它存在于茄科植物辣椒(Capsicum annuum)及其变种，从石油醚中析出者为单斜晶，矩形片状物，熔点64~68℃。沸点210~220℃(1.33Pa)。最大紫外线吸收在227nm，281nm(ε7000;2500)。是一种极度辛辣的香草酰胺类生物碱。辣椒碱为白色结晶粉末 ，是辣椒属植物红辣椒的活性成分。辣椒碱的提取、合成辣椒碱和辣椒二氢碱是辣椒中引起辛辣味的主要化学物质，低浓度的产品形式如辣椒精、辣素作为食品添加剂被广泛用于食品工业中。而当它们进一步纯化后，便具有许多生理活性，且具备强而持久的消炎镇痛作用。内服可以促进胃液分泌，增进食欲，缓解胃肠胀气，改善消化功能和促进血液循环;外用可以治疗牙痛，肌肉痛，风湿病和皮肤病等疾病，对治疗神经痛有显著疗效，用它做成软膏对慢性风湿性关节炎、带状疱疹、跌打损伤等神经痛有显著疗效;对牛皮癣、秃发均有良好的治疗作用;与**合用可以延长镇痛时间，减少成瘾性;在军事上可作为制造催泪弹，催泪枪和防卫武器的主要原料。预计在未来几年内，国内外辣椒碱的应用将会迅速扩大并带来广阔的市场前景。辣椒碱最早由D.J.Bennet等人用色谱、核磁共振等仪器详细分析其化学组成后所发现，之后，日本的Fukaya等以乙醇为夹带剂，从辣椒中直接分离到80%左右的辣椒碱。对辣椒碱的提取主要是采用先提取出辣椒有效成分的粗提物一辣椒油精，再用超临界C02流体萃取法在辣椒油精中萃取分离出辣椒碱和辣椒红素。陈庶来等认为用95%食用乙醇提取辣椒油精较经济实惠，且生产能力大，无残留溶剂造成的毒性。其工艺流程如下:原料→挑选→清洗→脱水→烘干→去籽、蒂→粉碎→过筛(残渣)→浸提→过滤→滤液浓缩。残渣最后浓缩液呈红色油脂状，即为辣椒油精，得率为10%。陈庶来通过多次试验认为将提出来的辣椒油精采用超临界C02流体萃取法萃取，C02萃取压力以控制在15MPa，温度55℃时萃取效果最好。分离时采用常温常压分离，最后色辣分离结果是:当萃取物为淡黄色油状物(含乙醇和水)时，表明红色素未被萃取出来，口尝极辣，经比色法测定辣椒碱含量为2.7%。而萃余物为红色半干粉状物，口尝基本无辣味。将萃取物和萃余物分别进一步脱溶、精制、包装，即得辣椒碱和辣椒红色素产品。药理作用辣椒碱主要是通过影响神经肽P物质的释放和储藏而起镇痛和止痒作用，P物质是一种十一肽，广泛分布于传入的感觉神经纤维、后根神经节和脊髓神经后角，是一种重要的神经传导介质，可把疼痛和瘙痒由外周神经传入脊髓神经和高级中枢神经。辣椒碱主要作用于C型感觉神经元上的P物质，而传导皮肤痛觉和病态瘙痒的正是C型神经纤维中的一些无髓慢传导纤维。局部外用辣椒碱作用于外周神经轴突.导致所有来自神经元(外周和中枢)P物质的减少。开始时，轴突的传导被阻断，随后P物质合成减少。大量试验证明，对有害刺激反应中，因释放P物质所致的感觉过敏，当应用药物使局部P物质减少时，可阻止某类型的疼痛和瘙痒。