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Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM,作用于Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK,适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。
AVL-292是一个通过共价结合的,可以口头利用,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.
CNX-774是不可逆的,口服有效的高选择性BTK抑制剂,IC50<1 nM。