抗菌药甲磺酸帕珠沙星的合成

甲磺酸帕珠沙星为第三代喹诺酮类抗菌药，作用机理为DNA拓扑异构酶抑制剂，使细菌的DNA无法形成超螺旋结构，导致细菌细胞无法分裂和增殖而死亡，体内抗菌活性研究表明，本品对金黄色葡萄球菌、甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌粘质沙雷氏菌和绿脓杆菌
甲磺酸帕珠沙星是与左氧氟沙星(LVFX)同一母环系的10-(1-氨基环丙基)喹诺酮类药物.本品对葡萄球菌属的MIC90为3.13~25mg·L-1,其活性相当于或优于LVFX和环丙沙星(CPFX);对链球菌属和肠球菌属的MIC90为3.13~ 6.25mg·L-1,其活性除了对屎肠球菌优于LVFX外,其余均逊于LVFX和CPFX;对绝大多数G-菌的MIC90为0.013~ 6.25mg·L-1,其活性大体上与LVFX和CPFX相当.日本的临床研究表明,静注本品对呼吸道感染的总有效率为75.1%(181/241);对复杂性尿路感染的总有效率为78.7%(118/150);对外科感染的总有效率为81.8%(63/77).不良反应发生率为2.4%(13/532),主要是轻或中度的头疼、头晕、药疹、腹泻、胃部不适感等.