m受体阻断药有哪些

第八章 胆碱受体阻断药（I）M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药又称抗胆碱药,与胆碱受体结合而无活性。 第一节 阿托品类生物碱 阿托品（atropine） 阿托品从颠茄中提取（消旋体）；左旋体是东莨菪碱，M胆碱受体阻断药，作用非常广泛。 【作用】 1.抑制腺体分泌 对汗腺、唾液腺最强>泪腺、呼吸道腺体分泌>胃酸分泌较弱。治疗量——皮肤干燥，口干。 2.对眼的影响 ：与毛果芸香碱相反 （1）扩瞳：阻断括约肌M受体，辐射肌相对占优势。 （2） 眼内压增高：瞳孔扩大—虹膜退向周边→前房角间隙变窄→房水回流受阻，眼压↑。 （3）调节麻痹：阻断M受体—睫状肌松弛（退向周边，悬韧带拉紧—晶状体变扁平）视远物模糊，视近物清晰。 3.抑制内脏平滑肌：与功能状态有关，对痉挛平滑肌作用显著。 胃肠平滑肌—抑制显著，解除痉挛绞痛。 膀胱逼尿肌—抑制作用，缓解尿急、尿频。 胆道、输尿管、支气管—作用弱，单用效差。 4.心血管：主要为抗迷走作用 （1）心率 小剂量（0.5mg）—心率↓，阻断突触前膜M1受体，促Ach释放。 大剂量（1~2mg）—心率↑（在窦房节解除M2对起搏点的阻断）。 （2）加速传导：解除迷走兴奋所致传导阻滞。 （3）治疗量—血管、血压无明显影响（缺乏胆碱能神经）。 大剂量—舒张血管，改善微循环（直接作用）。 5．中枢神经系统（CNS） 治疗量—无明显作用 大剂量—1~5mg,兴奋延脑及大脑。 中毒量—10 mg以上，精神症状（幻觉、谵语、惊厥→抑制：昏迷、呼吸抑制—死亡） 【临床应用】 1． 缓解内脏痉挛： 胃肠绞痛、膀胱刺激症状—疗效好。 胆、肾绞痛—单用差+镇痛药。 遗尿症—有效（松弛膀胱）。 2． 抑制腺体分泌： （1） 麻醉前给药 （2） 严重盗汗、流涎症。 3． 眼科用药： （1） 虹膜睫状体炎 （2） 眼底检查：扩瞳1周，后马托品替代。 （3） 配镜验光：麻痹睫状肌，准确测屈光度，但作用几天，仅用于儿童。 4． 抗慢型心律失常：窦性心动过缓、传导阻滞等。急性心梗早期（下、后壁梗死）伴窦性心动过缓，用量谨慎，以防心率↑—室颤。 5． 抗休克：感染性休克（中毒性菌痢、肺炎、流 脑）改善微循环，高热、 心率快不用。 6． 解救有机磷中毒；毒蕈中毒。 【不良反应】作用广泛，副作用多。 抑制腺体：口干、皮肤干燥、体温升高。 对眼影响：视力模糊、升高眼压—禁用青光眼。 抑制平滑肌：排便、排尿困难。 心血管：剂量大心率快。 中枢毒性：兴奋→抑制→抑制呼吸致死。 中毒解救：最低致死量：成人80-130mg；儿童10 mg （1） 常规：洗胃、导泻、输液等。 （2） 毒扁豆碱、毛果芸香碱、新斯的明等。 抢救有机磷中毒时，阿托品过量（中毒）禁用抗胆碱酯酶药。 (3)中枢兴奋—安定对抗。 山莨菪碱 茄科植物唐古莨菪中提取的生物碱，人工合成称654-2，脂溶性低，口服吸收差，多注射给药，不易通过血脑屏障，中枢作用弱,毒性低。 【作用和应用】 1． 抑制平滑肌：弱于阿托品，不良反应少，可用于胃肠痉挛。 2． 对眼和腺体影响：为阿托品的1/20-1/10。 3． 抗休克：常用于感染性休克，已取代阿托品，不良反应较阿托品少。 东莨菪碱 是洋金花的主要成分，与阿托品的主要区别： 1． 中枢抑制作用：小剂量镇静，较大剂量催眠，个别人表现为兴奋。 2． 扩瞳，抑制腺体 > 阿托品。 3． 心血管作用：比较弱。 【应用】 1． 麻醉前给药：最常用，优于阿托品。 2． 抗晕动病，防晕：乘车、船，预防效果好；妊娠、放射呕吐有效 3． 抗帕金森：缓解肌震颤和流涎症状（中枢抗 胆碱作用）。 第二节 阿托品的合成代用品 一、扩瞳药 后马托品 扩瞳作用与阿托品相似，但短暂（1~2天）。 应用：扩瞳，眼底检查；调节麻痹，测屈光度（不及阿托品完全）。 托吡咔胺：对眼影响快速而短暂，1/4天消失。 二、合成解痉药 普鲁本辛（丙胺太林） 作用：选择性高，阻断胃肠M受体：抑制胃肠平滑肌强而持久(6h) 可抑制胃酸分泌，很少有中枢作用。 应用：消化道溃疡、胃肠痉挛及妊娠呕 贝那替秦（胃复康） 作用：解痉、抑制胃酸分泌,还有安定作用。 应用：消化道溃疡、胃肠痉挛（特别适合焦虑症者）。 三、选择性M受体亚型阻断药 对M受体亚型选择性高，副作用少。 哌仑西平、替仑西平 选择性阻断M1受体，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌，主要治疗消化性溃疡。不兴奋中枢（不易通过血脑屏障）、较少口干及视力影响。 时间安排：2学时 重点内容：阿托品的作用、应用及不良反应，山莨菪碱、东莨菪碱、嗅丙胺太林的 作用特点及应用。 作业思考题：⑴ 用阿托品的药理作用解释该药引起的主要不良反应。 ⑵ 抢救有机磷中毒时，使用阿托品过量而中毒，为什么禁用抗胆碱酯 酶药解救阿托品中毒。