白三烯受体拮抗剂是一类有效的哮喘治疗药物。它可以减轻哮喘症状、改善肺功能、减少哮喘恶化，在治疗轻中度哮喘，运动性哮喘和冷空气诱导的哮喘中有良好疗效，尤其适用于阿司匹林过敏性哮喘患者的治疗。
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白三烯受体拮抗剂主要有普仑司特、扎鲁司特、孟鲁司特。
普仑司特
这是第一个在临床使用的口服白三烯受体拮抗剂，1995年作为成人哮喘用药在日本上市。不少研究对普仑司特与其他抗哮喘药物进行疗效对比，发现普仑司特的效果可观，口服普仑司特450mg，每天2次，与吸入二丙酸倍氯米松每日400μg疗效相仿。尚有研究认为，哮喘患者口服普仑司特一周后，临床症状明显改善，FEV2升高，持续服药12周一直能保持临床疗效，未发现耐药现象。
【不良反应】主要是胃肠道反应，比如恶心、呕吐、腹泻、腹痛，发生率约为5%，其他较为少见的有头痛、眩晕、失眠、皮疹、口干，发生率约1%。
【药物相互作用】一些药物比如β2受体激动剂、糖皮质激素、茶碱、色甘酸钠、抗组胺药物及抗生素与普仑司特合用时不受影响。
扎鲁司特
是第一个在西方国家上市的白三烯受体拮抗剂，也是美国20年来第一个被批准的新型抗哮喘药物。有效地预防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的气道水肿，同时抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的浸润，减少气管收缩和炎症，减轻哮喘症状。药品具有高度选择性，仅作用于白三烯受体，不影响前列腺素、血栓素、胆碱能及组胺受体。适应证是哮喘的预防和长期治疗。
孟鲁司特
商品名顺尔宁，是一个口服、长效、疗效较强的特异性白三烯受体拮抗剂，现已在临床广泛使用。顺尔宁适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。口服顺尔宁治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，所以，口服顺尔宁不应该用于治疗急性哮喘发作。应劝告患者准备好必要的急救药品备用。虽然合用的吸入皮质类固醇制剂可在医师监督下逐渐减量，但不应骤然使用顺尔宁取代吸入或口服皮质类固醇制剂。顺尔宁一般耐受性良好，副作用较轻微。可能出现腹痛和头痛。
