2,3-BPG是一个电负性很高的分子,可与Hb结合,其结合部位在Hb分子四个亚基的对称中心孔穴内。2,3-BPG的负电基团与孔穴侧壁的带正电基团形成盐键,从而使Hb分子的T构象更趋稳定,降低Hb与氧的亲和力。当血流经过PaO2较高的肺部时,2,3-BPG的影响不大,而当血流经过PaO2较低的组织时,红细胞中2,3-BPG的存在则显著增加O2释放,以供组织需要。在PaO2相同条件下,2,3-BPG浓度增大,HbO2释放的O2增多,即人体可通过改变红作运句顶原细胞内2,3-BPG的浓度来调节对组织的供氧状况。