对于普通药物而言,通常在进入体内后仅有极少一部分才能够真正作用于病变部位。这是制约药物疗效,并导致药物毒副作用的根本原因。获取具有像导弹一样精准靶向能力的药物是人类的一个梦想,也是药物开发的终极目标。
靶向药物清约血预李赵就免请(也称作靶向制剂)是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
药市刘纸识在起径物靶向的层次
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根据标靶的不同,药物靶向可分为几个层次:
1、组织器官水平
使药物选择性的蓄积在肿瘤组织、炎症部位、或心肝脾肺等特定器官内,从而减少全身性的不良反应。目前针对肿瘤组织的靶向化疗药物是研究的一大热点备酒宽城,如针对肿瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定环境设计的靶向药物能够提高肿瘤组织内的药物浓度,显著改善肿瘤化疗的效果。
2、冲鲁却宽束非理额死际较细胞水平
利用病变细胞表面的某封哪银无些特定受体,在药物少穿味展燃功问赶或其载体表面修饰与该受体特异性结合的配体(如抗体、多肽、糖链、核酸适配体、或其他小分子等),使药物能够精确地进定位到病变细胞并将其杀伤,而对正常细胞则不产生明显的毒害作用。
3、亚责设未标生质加细胞水平
很多药物(如核酸药物、大多数蛋白药物、及部分小分弱想征手项子药物)需要进入细夜乎胞内部,或者在特定细胞器(如线粒体、细胞核)内才能发挥作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclear localization sequence)等是目前研究较多的靶向组件。