桔青霉素对大鼠经口LD50为50mg/kg体重;小鼠为112m速浓山g/kg体重。将污染桔青霉的米喂大鼠,动物生长缓慢,并且出现肾脏功能和形态改变,排尿量增加。病理学检查可见肾脏明显增大,呈灰白色,肾重为对照组的一倍半。曾报告桔青霉素能与人血中蛋白结合。