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新型除草剂环戊恶草酮 环戊恶草酮（Pentoxaxone） 日本开发的新型恶唑烷二酮类除草剂。用于水稻苗前苗后，使用在低浓度下用于控制包括稗草等的一年生杂草。杀草谱广且持效久，对环境安全。它由日本相模化学研究中心（Sagami Chemical Reasearch Center）发明并由科研药物化工公司（Kaken Pharmaceutical Co.Ltd）开发。它一开始以商品名Wechser于1997年在日本登记，用于水稻；也批准与磺酰脲类除草剂复配使用，其商品名有The·One (r)，Suarbo(r)和Utopa。与其它产品复配使用的商品名包括Temacu(r)，kusabue(r)和Shokinee(r)，主要用于苔草控制。 物理化学性能如下： 通用名称：Pentoxazone 商品名称：Wechser(r)、The·One(r)、Starbo(r)、Temacut(r)、Utopia(r)、Kusabue(r)。 化学名称：3-（4-氯-5-环戊氧2-氟苯基）-5-异亚丙基-1，3-哑唑烷-2，4-二酮。 分子式：C17H17CLFNO4 外观：无味的白色结晶粉末 熔点：104℃ 密度：1.418g/ml(25℃) 蒸汽压：＜1.1l×10-5pa（25℃） 溶解性（水）：0.216ppm（25℃） 分配系数：logPow=4.66（25℃） 它的开发和使用情况如下： 1、发现与合成 在合成恶唑烷二酮杀菌剂如Vinchlozoline的结构变体研究过程中，发现了前述除草剂的主要原型化合物3-（4-氯苯基）-5-异亚丙基- 1，3哑唑烷-2，4-二酮。由于在恶唑烷3-位的苯组分的不同取代而合成了许多恶唑烷二酮衍生物，并考察了它们的除草活性和对水稻的安全性。作为这些有价值的调查研究的结果，3-（4-氯-5-环戊基氧-2-氟苯基）-5-异亚丙基，1，3-嗯唑烷-2，4-二酮（pentoxazone）被选为对如稗草等不同的一年生杂草进行控制的最有效候选品种。尽管早期就由异氰酸酯与2-羟基羟酸盐在碱性条件下反应构造了恶唑烷二酮的骨架，但没有报道比嗯唑烷环的5-位引入异丙基的有效方法。在新的恶唑烷杂环合成研究中，发现2-羟基-3-甲基-3-丁烯酸酯与不同异氰酸酯进行环缩合的方式可在期望的位置引入基因团具有忧越性。最近也发现N-（取代苯基）氨基甲酸酯可代替对应的异氰酸酯用于合成关键中间体。在氯化铁和胺存在下，用热环化合成了5-异亚丙基-1，3-D忌唑烷-24-二酮。这些新的关键反应使设计与合成不同的恶唑烷二酮衍生物成为可能，从而导致新的除草剂Pentoxazone的发现。中间体N-（4-氯-5-环戊基氧-2-氟苯基）氨基甲酸酯可由4-氟苯酚氯化、羟基保护后定向性硝化和氢化，接着一锅式进行氨基甲酸酯化、水解和环戊化反应而制得，再用乙醇水结晶化得到较好产率。 2、结构-活性关系 在合成的3-（5-烷环戊基氧-2-氟苯基）-5-异亚丙基-1，3-嗯唑烷-2，4-二酮的变体中，在苯环的5-位的氧原子上以仲烷基组分，包括环烷基、链烯基、炔基代替的化合物比其他基团取代的化合物具有较高的除草活性。特别其位是环戊基组分时在稻苗和稗草间有良好的安全限度。基于生物和农用的除草活性以及稻子安全性的详细实验中，3-（4-氯-5环戊基氯-2-氟苯基）-5-异亚丙基-1，3-恶唑烷2，4-二酮被作为稻田除草剂而加以开发，命名为pentoxa-zone。 3、除草活性 Pentoxazone从每公顷0.15-0.45公斤有效成分的浓度于苗前和苗后早期施用，对小果子一年生杂草如稗属Oryzice-la，雨久花属Vaginalis、莎草属difformis和阔叶杂草有良好的除草效果。许多多年生蓑衣杂草如荸荠属Kuroguwai；也有控制和打击作用。在苗前和苗后早期（-4+5）应用时，杂草还未长到10叶阶段施用最有效，且充分发挥本除草剂功效；当以浓度每公顷0.39-0.45公斤有效成分使用时， Pentoxazone能迅速杀灭稗属Oryzicola并残留部分一直能控制6周，它的长久持效性是由于土壤对它吸收而具有低迁移性和水中低溶解性的原故。与磺酰胺类结合使用时，pentoxazone在移植水稻前一次施入田中具有良好的控制一年生和多年生杂草的能力。 Pentoxazone有效地控制抑制在叶绿素生物合成中的则叶啉-LX氧化酶。在光作用下，由于积累的原叶啉1X产生的活性氧使它诱导氧化物酶膜破裂。这种不同于其他除草剂的作用方式使用其成为控制ALS抗抑制剂的杂草，如母草屑dubia种的Majorpennell，母草属dubia类的 dubiaPenell和久雨花属的Korsakowil等的重要工具。 4、安全性 用于老鼠的毒性研究表明pentoxazone具有很低的毒性。在老鼠和细菌身上也不存在致畸和诱变可能性。在这些毒性研究的基础上，认为 Pentoxazone是普通物质。 基于动态毒性方面的研究，Pentoxazone对鱼、鸟和益虫存在很低或可忽略的毒性。 Pentoxazone对老鼠经口给药的大部分在168小时之内由类中排泄掉，少量被吸收的部分也迅速在肝脏中代谢掉和在粪便中排泄掉。在常规条件下应用于稻田时，pentoxazone很少转移至稻禾顶部。甚至在成熟期使用，它在稻子植物中也很快代谢掉，且在根、茎、叶的任何部位的残留量小于 0.25ppm，特别在可食部分为0.046pmm。在有水时pentoxazone在土壤中的半衰期最高是40因，但它的活性成分和代谢物向下流动性很低，已查明对地下水系统没影响。因此，使用petoxazone对健康和环境具有深远的意义。
