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1 、 N-1 位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 N-1 位若为脂环烃取代时,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。 N-1 由烃基,环烃基取代活性增加,其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳,若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似,但抗革兰氏阳性菌活性较强。 2 、 8 位上的取代基可以为 H 、 Cl 、 NO2 、 NH2 、 F ,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基 >H> 甲氧基 > 乙基 > 乙氧基。在 1 位和 8 位间成环状化合物时,产生光学异构体,以( S )异构体作用最强。 3 、 2 位上引入取代基后活性减弱或消失 . 4 、 3 位羧基和 4 位酮基为此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分,将酮基被硫酮基或亚胺基取代及 3 位羧基被其它含有酸性基团替代时,活性均消失。 5 、在 5 位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。 6 、 6 位对活性的贡献顺序为 F>Cl>CN ≥ NH2 ≥ H,6 位氟的引入可使其与 DAN 回旋酶的结合力增加 2~17 倍,对细菌细胞壁的穿透性增加 1~70 倍。 7 、在 7 位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大,其次为二甲胺基、甲基及卤素
