头孢拉定的合成方法主要包括酶法和化学合成法,虽然酶法合成工艺简单，只需一步酰化即可完成，但收率低，不适于进行工业化生产，因此工业生产通常采用后者。国外有较多合成头孢拉定的报道，通常以7-ADCA为原料，将其C4-位羧基保护后，与环己二烯甘氨酸经保护后的中间体缩合，再经水解得到头孢拉定。（保护C4-位羧基的方法一般有两种，一是用有机碱(四甲基胍(TMG)等)与7-ADCA 开成可溶盐；二是利用硅烷类试剂(如双(三甲基)硅脲(BSU)、六甲基二硅胺(HMDS)、三甲基氯硅烷(TMCS)等)与7-ADCA 反应，形成硅酯化的7-ADCA。）
