PPARs与配体结合激活后,与视黄醇类X受体(RXR)形成异二聚体,形成的PPARγ/RXR异二聚体与靶基因启动子上游的PPAR反应元件(PPRE)结合,最终调节靶基因的转录。其配体为脂溶性分子,受体与配体结合后,主要通过调节靶基因的表达产生生物效应。PPARs与各自的配体结合后引起本身的构象的变化,促进或抑制靶基因的表达。