雷帕霉素(Rapamycin,RAPA,RPM),又名Sirolimus,属大环内酯类抗生素,与FK506的结构相似。起初雷帕霉素被研究作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现雷帕霉素具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用,目前(2010年)RAPA的I、II期临床试验已结束,III期临床试验正在进行之中。